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EGFR-Inhibitor

The EGFR Inhibitor, also referenced under CAS 879127-07-8, controls the biological activity of EGFR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): EGFR-Inhibitor, Cyclopropancarbonsäure-(3-(6-(3-Trifluoromethyl-Phenylamino)-Pyrimidin-4-Ylamino)-phenyl)-amid
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₁₈F₃N₅O
• CAS-Nummer: 879127-07-8
• Molekulargewicht: 413.40
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: ethanol: 25 mg/mL; DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C21H18F3N5O/c22-21(23,24)14-3-1-4-15(9-14)27-18-11-19(26-12-25-18)28-16-5-2-6-17(10-16)29-20(30)13-7-8-13/h1-6,9-13H,7-8H2,(H,29,30)(H2,25,26,27,28)
• InChIKey: YOHYSYJDKVYCJI-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable 4,6-Dianilinopyrimidin-Verbindung, die als starker, mit ATP konkurrierender und hochgradig selektiver Inhibitor von EGFR und einigen EGFR-Mutanten (IC₅₀ = 21 nM, 63 nM und 4 nM für EGFRwt bzw. EGFR^L858R bzw. EGFR^L861Q) gegenüber erbB4/Her4 (IC₅₀ = 7,64 µ;M) und einem Panel aus 55 anderen Kinasen fungiert. Blockiert nachweislich bei 10 µ;M die EGF-induzierte EGFR-Autophosphorylierung in U-2OS-Zellen vollständig.

Biochem./physiol. Wirkung

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 21 nM, 63 nM und 4 nM für EGFRwt bzw. EGFRL858R bzw. EGFRL861Q

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Zhang, Q., et al. 2006. J. Am. Chem. Soc.128, 2182

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable