220488
Chk2-Inhibitor, PV1019
The Chk2 Inhibitor, PV1019 controls the biological activity of Chk2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
Synonym(e):
Chk2-Inhibitor, PV1019
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C18H17N7O3
Molekulargewicht:
379.37
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
Farbe
orange
Löslichkeit
DMSO: 5 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
−20°C
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Nitroindolguanidinhydrazon-Verbindung, die als potenter, ATP-kompetitiver und hochgradig selektiver Chk2-Inhibitor dient (IC50 = 138 und 570 nmol/l gegen die Phosphorylierung von Histon H1 durch Chk2 in Gegenwart von 10 µmol/l bzw. 1 mmol/l ATP), jedoch eine deutlich geringere oder keine Wirkung gegen einen Panel aus 52 anderen zellulären Kinasen, einschließlich Chk1 (IC50 = 15,73 und 55 µmol/l gegen Substratphosphorylierung bzw. Chk1-Autophosphorylierung mit 10 µmol/l ATP) aufweist. Unterdrückt die durch Strahlung eingeleitete Phosphorylierung von Chk2 (an Ser516) und sein Downstream-Substrat Cdc25c (an Ser216) in MCF7-Kulturen (IC50 <10 µmol/l) und verringert die Sensitivität von murinen Wildtyp-Thymozyten gegenüber durch Strahlung eingeleiteter Apoptose auf das in Chk2-/--Kulturen gemessene Maß.
Eine zellpermeable Nitroindolguanidinhydrazon-Verbindung, die als potenter, ATP-kompetitiver und hochgradig selektiver Chk2-Inhibitor dient (IC50 = 138 und 570 nmol/l gegen die Phosphorylierung von Histon H1 durch Chk2 in Gegenwart von 10 µmol/l bzw. 1 mmol/l ATP), jedoch eine deutlich geringere oder keine Wirkung gegen einen Panel aus 52 anderen zellulären Kinasen, einschließlich Chk1 (IC50 = 15,73 und 55 µmol/l gegen Substratphosphorylierung bzw. Chk1-Autophosphorylierung mit 10 µmol/l ATP) aufweist. Unterdrückt die durch Strahlung eingeleitete Phosphorylierung von Chk2 (an Ser516) und sein Downstream-Substrat Cdc25c (an Ser216) in MCF7-Kulturen (IC50 <10 µmol/l) und verringert die Sensitivität von murinen Wildtyp-Thymozyten gegenüber durch Strahlung eingeleiteter Apoptose auf das in Chk2-/--Kulturen gemessene Maß.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Jobson, A.G., et al. 2009. J. Pharmacol. Exp. Ther.331, 816.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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Gwenola Manic et al.
Cell death and differentiation, 28(7), 2060-2082 (2021-02-04)
Cancer stem cells (CSCs) are tumor subpopulations driving disease development, progression, relapse and therapy resistance, and their targeting ensures tumor eradication. CSCs display heterogeneous replication stress (RS), but the functionality/relevance of the RS response (RSR) centered on the ATR-CHK1 axis
Unser Team von Wissenschaftlern verfügt über Erfahrung in allen Forschungsbereichen einschließlich Life Science, Materialwissenschaften, chemischer Synthese, Chromatographie, Analytik und vielen mehr..
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