171261
AMPK-Inhibitor, Verbindung C
InSolution, ≥95%, 10 mM, AMPK Inhibitor
Synonym(e):
InSolution AMPK-Inhibitor, Verbindung C
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C24H25N5O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
399.49
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
liquid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
Versandbedingung
wet ice
Lagertemp.
2-8°C
InChI
1S/C24H25N5O/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2
InChIKey
XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Pyrrazolopyrimidin-Verbindung, welche die Kinaseaktivität von KDR/VEGFR2, ALK2/BMPR-I, AMPK hemmt (IC50 = 25,1, 148 bzw. 234.6 nmol/l), während sie nur eine stark verringerte oder schwache Wirkung gegen ALK5/TGFβR-I, ZAPK, Syk, PKCθ, PKA oder JAK3 aufweist. Blockiert sowohl die vom BMP-Signalweg abhängige dorsoventrale Entwicklung (EC100 = 2,5 µmol/l) als auch die von der VEGF-Signalisierung abhängige Bildung der intersomitischen Gefäße (EC50 = 5 µmol/l) bei Zebrafischembryos in vivo. Wird häufig in Kombination mit AMPK-Aktivatoren AICAR (Katalognr. 123040) und/oder Metformin (Katalognr. 317240) zur Untersuchung von AMPK-abhängigen Zellereignissen in vitro und physiologischen Reaktionen bei Tieren in vivo eingesetzt.
Biochem./physiol. Wirkung
EC100 = 2,5 µmol/l gegen die vom BMP-Signalweg abhängige dorsoventrale Entwicklung; EC50 = 5 µmol/l gegen die von der VEGF-Signalisierung abhängige Bildung der intersomitischen Gefäße bei Zebrafischembryos in vivo
Primärziel
AMPK
AMPK
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 25,1, 148 und 234,6 nmol/l gegen die KDR/VEGFR2-, ALK2/BMPR-I- bzw. AMPK-Kinaseaktivität
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Reizstoff (B)
Physikalische Form
Als 10-mmol/l-Lösung (1 mg/250 µl) von AMPK-Inhibitor, Verbindung C (Katalognr. 171260) in DMSO geliefert.
Rekonstituierung
Nach der ersten Verwendung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Nach dem Öffnen sind Stammlösungen bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Hao, J., et al. 2010. ACS Chem.Biol.5, 245.
Kim, E.K., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 19970.
Lee, M., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 39653.
Inoki, K., et al. 2003. Cell115, 577.
Fryer, L.G., 2002. FEBS Lett.531, 189.
Zhou, G., et al. 2001. J. Clin. Invest.108, 1167.
Kim, E.K., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 19970.
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Inoki, K., et al. 2003. Cell115, 577.
Fryer, L.G., 2002. FEBS Lett.531, 189.
Zhou, G., et al. 2001. J. Clin. Invest.108, 1167.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
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