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  • Nonsteroidal anti-inflammatory drugs and their analogues as inhibitors of aldo-keto reductase AKR1C3: new lead compounds for the development of anticancer agents.

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs and their analogues as inhibitors of aldo-keto reductase AKR1C3: new lead compounds for the development of anticancer agents.

Bioorganic & medicinal chemistry letters (2005-09-27)
Stanislav Gobec, Petra Brozic, Tea Lanisnik Rizner
RÉSUMÉ

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) like indomethacin, flufenamic acid, and related compounds have been recently identified as potent inhibitors of AKR1C3. We report that some other NSAIDs (diclofenac and naproxen) also inhibit AKR1C3, with the IC(50) values in the low micromolar range. In order to obtain more information about the structure-activity relationship and to identify new leads, a series of compounds designed on the basis of NSAIDs were synthesized and screened on AKR1C3. The most active compounds were 2-[(2,2-diphenylacetyl)amino]benzoic acid 4 (IC(50)=11microM) and 3-phenoxybenzoic acid 10 (IC(50)=0.68microM). These compounds represent promising starting points for the development of new anticancer agents.

MATÉRIAUX
Référence du produit
Marque
Description du produit

Sigma-Aldrich
Ibuprofen, ≥98% (GC)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acetylsalicylic acid, ≥99.0%
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Diclofenac sodium salt
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Phenacetin, ≥98.0% (HPLC)
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Aspirin, meets USP testing specifications
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Ketoprofen, ≥98% (TLC)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acetylsalicylic acid, analytical standard
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Ibuprofen
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
4-Methylbenzophenone, 99%
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acétaminophène, BioXtra, ≥99.0%
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
2-Benzoylbenzoic acid, 98%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acétaminophène, analytical standard
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Naproxen, 98%
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acétaminophène, meets USP testing specifications, 98.0-102.0%, powder
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
4-Methoxybenzophenone, 97%
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Naproxen, meets USP testing specifications
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Naproxène, VETRANAL®, analytical standard
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Ibuprofen, meets USP testing specifications
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Ketoprofen, meets USP testing specifications
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité