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MilliporeSigma
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SML3355

Sigma-Aldrich

GSK626616

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(5Z)-2-(2,6-Dichloroanilino)-5-(quinoxalin-6-ylmethylidene)-1,3-thiazolone, (5Z)-2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]-5-(6-quinoxalinylmethylene)-4(5H)-thiazolone, (5Z)-5-(6-Quinoxalinylmethylidene)-2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-1,3-thiazol-4(5H)-one, (Z)-2-(2,6-Dichlorophenylamino)-5-(quinoxalin-6-ylmethylene)thiazol-4(5H)-one, GSK 626616, GSK-626616

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C18H10Cl2N4OS
Numéro CAS:
1025821-33-3
Poids moléculaire :
401.27
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

−20°C

Chaîne SMILES 

ClC(C=CC=C1Cl)=C1NC2=NC(/C(S2)=C/C3=CC4=C(N=CC=N4)C=C3)=O

Actions biochimiques/physiologiques

GSK626616 is an orally available, ATP-competitive, potent and selective dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase DYRK inhibitor (DYRK3 IC50 = 0.7 nM; similar potency against DYRK1A and DYRK2) with 20-fold selectivity over the closed related casein kinase 2. GSK626616 enhances Epo-stimulated increase of human marrow erythroid colony formation units (CFU-E), without affecting megakaryocyte colony growth or CFU-GM formation. GSK626616 enhances the percentage and number of Ter119+/CD71+ erythroid progenitors derived from kit+ mouse marrow in the presence of SCF and Epo in cultures, and exhibits therapeutic efficacy in a murine anemia model in vivo (0.03 mg/kg/d i.p.)

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Kuglae Kim et al.
Journal of molecular biology, 430(10), 1521-1530 (2018-04-11)
Dual-specificity tyrosine-regulated kinases (DYRKs) auto-phosphorylate a critical tyrosine residue in their activation loop and phosphorylate their substrate on serine and threonine residues. The auto-phosphorylation occurs intramolecularly and is a one-off event. DYRK3 is selectively expressed at a high level in
Zhentao Zhang et al.
Nature communications, 8, 14740-14740 (2017-03-28)
δ-secretase, also known as asparagine endopeptidase (AEP) or legumain, is a lysosomal cysteine protease that cleaves both amyloid precursor protein (APP) and tau, mediating the amyloid-β and tau pathology in Alzheimer's disease (AD). Here we report the therapeutic effect of

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