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MilliporeSigma
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SML1728

Sigma-Aldrich

STK16-IN-1

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

1-(4-Fluoro-3-methylphenyl)-1,7-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-h]-1,6-naphthyridin-2-one, 1-(4-Fluoro-3-methylphenyl)-1H-pyrrolo[2,3-h][1,6]naphthyridin-2(7H)-one

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C17H12FN3O
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
293.30
Code UNSPSC :
12352202
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Conditions de stockage

protect from light

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 10 mg/mL, clear (warmed)

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

CC1=CC(N2C(C(C=CN3)=C3N=C4)=C4C=CC2=O)=CC=C1F

Actions biochimiques/physiologiques

STK16-IN-1 is a cell-permeable pyrrolonaphthyridinone compound that acts as an ATP-competitive inhibitor against NAK (Numb Associated Kinase) family serine/threonine kinase STK16 (IC50/substrate = 0.91 μM/4EBP1 and 1.2 μM/DRG1, [ATP] = 20 μM) with excellent selectivity over a panel of 378 kinases. Despite its inhibitory potency against PI 3-Ks (IC50 = 1.07, 0.856, 0.867 μM against p110α/p85α, p110σ/p85α, p110γ , respectively) in cell-free assays, STK16-IN-1 is ineffective against their cellular activity up to 10 μM concentration. STK16-IN-1 treatment (10 μM for 72 hrs) is shown to cause cell number reduction (~50% in HCT-116 and MCF-7 cultures), as well as increased populations of binucleated cells (~5-fold in MCF-7 culture) and G2/M cells (~7 and 3-fold in HCT-116 and MCF-7 cultures, respectively) in an STK16-dependent manner. A useful tool for elucidating STK16 biological functions.

Pictogrammes

Exclamation mark

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

Classification des risques

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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