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SML0723

Sigma-Aldrich

ML252

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

(S)-2-Phenyl-N-(2-(pyrrolidin-1-yl)phenyl)butanamide

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C20H24N2O
Número CAS:
Peso molecular:
308.42
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

forma

powder

cor

, light to dark purple

solubilidade

DMSO: 25 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

Ações bioquímicas/fisiológicas

ML252 is a potent, brain penetrant potassium channel Kv7.2 (KCNQ2) inhibitor with an IC50 of 69 nM. ML252 is only slightly selective over KCNQ3 and KCNQ4 but is over 40-fold selective for KCNQ2 vs KCNQ1, unlike other KCNQ inbhibitors currently used. ML252 was also selective vs. >68 tested GPCRs, ion channels, and transporters. Potassium channel Kv7.2 has become a new target for Alzheimer′s Disease drug research because inhibiting it enhances acetylcholine release. SAR studies showed a small structural change from ethyl group to hydrogen resulted in a functional shift from antagonist to agonist activity (37, EC50 of 170 nM), suggesting an interaction at a critical site for controlling KCNQ2 channel gating.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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