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5.30648

Sigma-Aldrich

SIRT2 Inhibitor, AEM2

Sinônimo(s):

SIRT2 Inhibitor, AEM2, Sirtuin 2 Inhibitor

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C27H27N3O
Número CAS:
Peso molecular:
409.52
Código UNSPSC:
12352200

Ensaio

≥98% (HPLC)

Nível de qualidade

Formulário

solid

potência

3.8 μM IC50

fabricante/nome comercial

Calbiochem®

condição de armazenamento

OK to freeze
protect from light

cor

white

solubilidade

DMSO: 50 mg/mL

temperatura de armazenamento

2-8°C

Descrição geral

A cell permeable methanophenanthridine derivative that acts a selective inhibitor of SIRT2 (IC50 = 3.8 µM) and exhibits ~30 fold greater selectivity over SIRT1 (IC50 >100 µM) and SIRT3. Blocks SIRT2-induced p53 deacetylation and thereby elevates p53 levels and causes increased expression of CDKN1A, PUMA, and NOXA in non-small cell lung cancer (NSCLC) A549 cells. Also shown to reduce NSCLC cell viability by 50% (~20 µM) and inhibit their proliferation. Sensitizes A549 cancer cell line to etoposide (~1 µM) induced DNA damage in a p53-dependent manner.

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

Ações bioquímicas/fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
SIRT2
Reversible: yes

Embalagem

Packaged under inert gas

Advertência

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstituição

Following reconstitution, aliquot and freeze (-70°C). Stock solutions are stable for up to 1 month at -70°C.
Use only fresh DMSO for reconstitution.

Outras notas

Hoffmann G., et al. 2014. J. Biol. Chem.289, 5208.

Informações legais

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


Certificados de análise (COA)

Busque Certificados de análise (COA) digitando o Número do Lote do produto. Os números de lote e remessa podem ser encontrados no rótulo de um produto após a palavra “Lot” ou “Batch”.

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Gesine Hoffmann et al.
The Journal of biological chemistry, 289(8), 5208-5216 (2014-01-01)
Sirtuin 2 (SIRT2) is an NAD(+)-dependent protein deacetylase whose targets include histone H4 lysine 16, p53, and α-tubulin. Because deacetylation of p53 regulates its effect on apoptosis, pharmacological inhibition of SIRT2-dependent p53 deacetylation is of great therapeutic interest for the

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