SML1951
GAT229
≥98% (HPLC)
Synonyme(s) :
S-(-)-3-(2-Nitro-1-phenylethyl)-2-phenyl-1H-indole
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About This Item
Formule empirique (notation de Hill):
C22H18N2O2
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
342.39
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77
Produits recommandés
Pureté
≥98% (HPLC)
Forme
powder
Activité optique
[α]/D -80 to -94°, c = 1 in methanol
Couleur
white to beige
Solubilité
DMSO: 20 mg/mL, clear
Température de stockage
2-8°C
Actions biochimiques/physiologiques
GAT229 is the S-(-)-enantiomer of GAT211, a positive allosteric modulator (PAM) of cannabinoid CB1 receptor signaling that was found to amplify the therapeutic effect of endocannabinoids without the negative side effects of psychoactivity or tolerance. GAT229 was found to be a potent, Gαi/o-biased CB1 PAM without intrinsic activity, while the R-(+)-enantiomer, GAT228, was found to be an unbiased CB1 allosteric agonist. In radioligand binding assays, both GAT228 and GAT229 behaved as PAMs of orthosteric ligand binding, with GAT229 exhibiting higher potency and efficacy. Allosteric CB1R activation by GAT211 and its enantiomers could be a better therapeutic strategy for enhancing endogenous cannabinergic activity than targeting endocannabinoid-degrading enzymes with small-molecule inhibitors, with a lower likelihood of tolerance and dependence.
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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Robert B Laprairie et al.
ACS chemical neuroscience, 8(6), 1188-1203 (2017-01-20)
The cannabinoid 1 receptor (CB1R) is one of the most widely expressed metabotropic G protein-coupled receptors in brain, and its participation in various (patho)physiological processes has made CB1R activation a viable therapeutic modality. Adverse psychotropic effects limit the clinical utility
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