474790

MG-132

A cell-permeable, potent, reversible proteasome inhibitor (K_i = 4 nM).

• Synonyme(s) : Z-Leu-Leu-Leu-al, MG-132
• Formule empirique (notation de Hill): C₂₆H₄₁N₃O₅
• Numéro CAS: 133407-82-6
• Poids moléculaire : 475.62
• Numéro MDL: MFCD00674886
• Code UNSPSC : 12352200
• Nomenclature NACRES : NA.77

Propriétés

• Niveau de qualité: 100
• Pureté: ≥98% (HPLC)
• Forme: solid
• Fabricant/nom de marque: Calbiochem^®
• Conditions de stockage: OK to freeze
• Couleur: white
• Solubilité: DMSO: 20 mg/mL; ethanol: 20 mg/mL
• Conditions d'expédition: ambient
• Température de stockage: −20°C
• Chaîne SMILES: [H]C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1
• InChI: 1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
• Clé InChI: TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N

Description

Amino Acid Sequence

Z-Leu-Leu-Leu-al

Description générale

Inhibiteur puissant, réversible et perméable dans les cellules du protéasome (K_i = 4 nM). Réduit la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine dans les cellules de mammifères et les souches perméables de levure par le complexe 26S, sans affecter les activités ATPase ou isopeptidase du protéasome. Active la kinase JNK1 (c-Jun N-terminal kinase) qui déclenche l'apoptose. Inhibe l'activation de NF-κB (IC₅₀ = 3 µM). Peut également augmenter le taux de survie des cellules souches mésenchymateuses après leur transplantation. Empêche le clivage de la β-sécrétase. Une solution de MG-132 10 mM (1 mg/210 µl) (réf.474791) dans du DMSO est également disponible. Ce produit est pur à ≥ 98 % par HPLC. Un produit pur à ≥ 95 % par HPLC (Réf. 474787) est également disponible.

Inhibiteur puissant, réversible et perméable dans les cellules du protéasome (K_i = 4 nM). Réduit la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine dans les cellules de mammifères et les souches perméables de levure par le complexe 26S, sans affecter les activités ATPase ou isopeptidase du protéasome. Active la kinase JNK1 (c-Jun N-terminal kinase) qui déclenche l'apoptose. Inhibe l'activation de NF-kB (IC₅₀ = 3 µM). Peut également augmenter le taux de survie des cellules souches mésenchymateuses après leur transplantation.

Actions biochimiques/physiologiques

CI₅₀ cible : 3 µM contre l'activation de NF-κB

Ce produit n'entre pas en compétition avec l'ATP.

Cible primaire
protéasome

K_i cible : 4 nm contre le protéasome

Perméable aux cellules : oui

Réversible : oui

Avertissement

Toxicité : manipulation standard (A)

Séquence

Z-Leu-Leu-Leu-CHO

Reconstitution

Après reconstitution, diviser en aliquotes et congeler (à -20 °C). Les solutions mères sont stables jusqu'à 1 mois à -20 °C.

Autres remarques

Li, Z.W. et al. 2011. Sheng Li Xue Bao. 63, 525.
Steinhilb, M.L., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J., and Stein, R. 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L., 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Wiertz, E.J., et al. 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J., et al. 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A., et al. 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L., et al. 1994. Cell 78, 761.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Informations sur la sécurité

• Code de la classe de stockage: 11 - Combustible Solids
• Classe de danger pour l'eau (WGK): WGK 3