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Merck

SML3569

Sigma-Aldrich

M4K2234

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

2-Fluoro-4-(5-(4-(4-isopropylpiperazin-1-yl)phenyl)-4-methylpyridin-3-yl)-6-methoxybenzamide

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C27H31FN4O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
462.56
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

CC(C)N(CC1)CCN1C2=CC=C(C3=C(C)C(Cl)=CN=C3)C=C2

Biochem./physiol. Wirkung

M4K2234 is a potent and selective TGF-β type I receptors ALK1/ACVRL1 & ALK2/ACVR1 inhibitor (IC50 = 7/14 nM, [ATP] = 10 mM) that inhibits TNIK and ALK6/BMPR1B only at higher concentrations (IC50 = 41 & 88 nM, respectively) with good kinome selectivity over >370 other kinases, including ALK3/BMPR1A, ALK4/ACVR1B, ALK5/TGFBR1 (IC50 = 0.165, 1.66, 1.95 μM, respectively). M4K2234 inhibits cellular phospho-SMAD1/5/8 induction by 10 ng/mL BMP-7 and phospho-SMAD2 induction by either 10 ng/mL activin A or 100 ng/mL TGF-β1 with good target selectivity by cellular NanoBRET assays (ALK1/2 IC50 = 83/13 nM).

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Deeba Ensan et al.
Journal of medicinal chemistry, 63(9), 4978-4996 (2020-05-06)
Diffuse intrinsic pontine glioma is an aggressive pediatric cancer for which no effective chemotherapeutic drugs exist. Analysis of the genomic landscape of this disease has led to the identification of the serine/threonine kinase ALK2 as a potential target for therapeutic

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