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Merck

PZ0367

Sigma-Aldrich

PF-02413873

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

4-[3-Cyclopropyl-1-(mesylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]oxy-2,6-dimethylbenzonitrile, 4-[[3-Cyclopropyl-5-methyl-1-[(methylsulfonyl)methyl]-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2,6-dimethyl-benzonitrile, PF 2413873, PF-2413873

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C18H21N3O3S
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
359.44
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear

Lagertemp.

room temp

SMILES String

CC1=C(C#N)C(C)=CC(OC2=C(C)N(CS(=O)(C)=O)N=C2C3CC3)=C1

InChI

1S/C18H21N3O3S/c1-11-7-15(8-12(2)16(11)9-19)24-18-13(3)21(10-25(4,22)23)20-17(18)14-5-6-14/h7-8,14H,5-6,10H2,1-4H3

InChIKey

QSFGZNVRVZHUGV-UHFFFAOYSA-N

Biochem./physiol. Wirkung

PF-02413873 is a potent, selective and fully competitive non-steroidal progesterone receptor (PR) antagonist that blocks progesterone binding and PR nuclear translocation. PF-02413873 suppresses endometrial growth in the macaque and human.

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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David C Howe et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 339(2), 642-653 (2011-08-19)
There is considerable ongoing investment in the research and development of selective progesterone receptor (PR) modulators for the treatment of gynecological conditions such as endometriosis. Here, we provide the first report on the clinical evaluation of a nonsteroidal progesterone receptor
Peter J Bungay et al.
Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 39(8), 1396-1405 (2011-05-06)
The recently discovered selective nonsteroidal progesterone receptor (PR) antagonist 4-[3-cyclopropyl-1-(methylsulfonylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]oxy-2,6-dimethylbenzonitrile (PF-02413873) was characterized in metabolism studies in vitro, in preclinical pharmacokinetics in rat and dog, and in an initial pharmacokinetic study in human volunteers. Clearance (CL) of PF-02413873 was found

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