H0393

Hirudin

recombinant, expressed in unspecified host, ≥7,000 ATU/mg protein, powder

• CAS-Nummer: 8001-27-2
• EG-Nummer: 232-279-1
• MDL-Nummer: MFCD00145679
• UNSPSC-Code: 12352202
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Hirudin, recombinant, expressed in unspecified host, ≥7,000 ATU/mg protein (ATU = antithrombin units)
• Rekombinant: expressed in unspecified host
• Qualitätsniveau: 200
• Form: powder
• Spezifische Aktivität: ≥7,000 ATU/mg protein (ATU = antithrombin units)
• Mol-Gew.: ~7 kDa
• Löslichkeit: pyridine: soluble; water: soluble
• Versandbedingung: dry ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Anwendung

Die antithrombotische Wirksamkeit bei parenteraler Verabreichung kann durch Integration in die kationischen Liposome, die als eine Art von Retardanzien wirken, wesentlich verlängert werden.

Physikalische Eigenschaften

Das Antikoagulans Hirudin ist ein saures Protein mit einem Molekulargewicht von ~7 kDa und 65 Aminosäureresten. Es kommt in Blutegeln (Hirudo medicinalis) natürlich vor. Es ist der stärkste Inhibitor sowohl von löslichem (freiem) als auch gerinnselgebundenem Thrombin. Hirudin bindet Thrombin mit hoher Affinität und deckt mehr als 20 % der Thrombinoberfläche, wobei der aktive Situs und der exolytische Situs I (Fibrinogen und PAR-Erkennung) okkludiert werden. Durch diese umfassende Deckung werden Thrombuswachstum und Plättchenaktivierung blockiert. Hirudin wird in der menschlichen Blutbahn nicht metabolisiert und scheidet unverändert durch die Nierenfiltration aus. Natives Hirudin enthält einen sulfatierten Tyrosylrest (Tyr63), drei Disulfidbrücken und einen hohen Anteil an Dicarboxylsäuren. Hirudin wird nicht glykosyliert und enthält keine Tryptophan-, Arginin- und Methioninreste. Mindestens 20 Isoformen wurden identifiziert und sequenziert.

Dieses rekombinante Hirudinprodukt entspricht der HV-1-Variantensequenz, jedoch mit der Ausnahme, dass der Tyr⁶³-Rest nicht sulfatiert wird.

Einheitendefinition

Gemäß einem direkten Vergleich mit einem NIH-Trombin-Referenzstandard neutralisiert eine Antithrombin-Einheit (ATU) eine NIH-Einheit Thrombin bei 37 °C.

Rekonstituierung

Hirudin ist wasserlöslich. In der Fachliteratur wird die Verwendung von „Verdünnungsflüssigkeit II“ (35,7 mM Essigsäure, 35,7 mM Natriumdiethylbarbiturat, 0,85 % NaCl, 1 % Rinderserumalbumin und 0,5 % PEG, pH 7,4) für die Auflösung von Hirudin (500 ATU/ml) und Thrombin beschrieben. Berichten zufolge ist Hirudin in Pyridin löslich, aber in Alkohol, Ether, Aceton oder Benzol praktisch unlöslich.

Hinweis zur Analyse

Proteinbestimmung nach Lowry.

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable
• Persönliche Schutzausrüstung: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves