658548

InSolution AG 1478, CAS-Nr. 175178-82-2, Calbiochem

InSolution, ≥98%, inhibitor EGF receptor tyrosine kinase

• Synonym(e): InSolution AG 1478, CAS-Nr. 175178-82-2, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₄ClN₃O₂
• CAS-Nummer: 175178-82-2
• Molekulargewicht: 315.75
• MDL-Nummer: MFCD00270914
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.32

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: clearfaint tan
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)
• InChIKey: GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Hochpotenter und spezifischer Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktors (EGF) (IC₅₀ = 3 nM). Für die Hemmung der Kinaseaktivität des eng verwandten HER2-Rezeptors (neu/erb-B2) (IC₅₀ >100 µM), des Rezeptors für den aus Blutplättchen gewonnenen Wachstumsfaktor (PDGF) (IC₅₀ >100 µM) und des p210^Bcr-Abl (IC₅₀ >50 µM) sind wesentlich höhere Konzentrationen erforderlich. Sein Hemmungsmechanismus ähnelt wahrscheinlich dem der verwandten Verbindung 4-(3-Chloranilino)chinazolin (CAQ), einem kompetitiven Hemmstoff in Bezug auf ATP.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
Epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 3 nM gegen die epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 10-mM-Lösung (1 mg/317 µl) von AG 1478 (Best.-Nr. 658552) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C).

Sonstige Hinweise

Levitski, A., und Gazit, A. 1995. Science267, 1782.
Fry, D.W., et al. 1994. Science265, 1093.
Osherov, N., and Levitski, A. 1994. Eur. J. Biochem.225, 1047.
Ward, W.H., et al. 1994. Biochem. Pharmacol. 48, 659.

Rechtliche Hinweise

Verkauft unter Lizenz des US-Patents 5,457,105 und des europäischen Patents 0,566,266.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)