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Ro106-9920

A cell-permeable tetrazolopyridazine-phenylsulfoxide compound that displays anti-inflammatory properties.

• Synonym(e): Ro106-9920
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₀H₇N₅OS
• CAS-Nummer: 62645-28-7
• Molekulargewicht: 245.26
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: ethanol: 1 mg/mL; DMSO: 25 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −70°C
• InChI: 1S/C10H7N5OS/c16-17(8-4-2-1-3-5-8)10-7-6-9-11-13-14-15(9)12-10/h1-7H
• InChIKey: JFSXSNSCPNFCDM-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Tetrazolpyridazin-Phenylsulfoxid-Verbindung, die entzündungshemmende Eigenschaften aufweist. Wirkt als hochselektiver, irreversibler Inhibitor der Iκ;Bα;EE-Ubiquitinierung (IC₅₀ = 2.3 µ;M). Blockiert die NF-κ;B-abhängige Zytokinexpression in menschlichen PBMN (IC₅₀’;s = ~700 nM für die Hemmung von TNF-α;, IL-1β; und IL-6) und in Ratten. Hemmt keine SCF^β;TRCP(Iκ;Bα;-Ubiquitinligase)-vermittelte β;-Catenin-Ubiquitinierung in Jurkat-Zellen. Bei 10 µ;M-Konzentrationen werden auch die Aktivitäten der 5-Lipoxygenase (zu 89 %) und EGFR-Kinase (zu 63 %) gehemmt.

Eine zellpermeable Tetrazolpyridazin-Phenylsulfoxid-Verbindung, die entzündungshemmende Eigenschaften aufweist. Wirkt als hochselektiver, irreversibler Inhibitor der Iκ;Bα;EE-Ubiquitinierung (IC₅₀ = 2.3 µ;M). Laut Berichten wird auch der Abbau von Iκ;Bα;EE in MM6-Zellen verhindert (vollständige Inhibition bei ~3-5 µ;M). Blockiert nachweislich die NF-κ;B-abhängige Zytokinexpression in menschlichen mononukleären Zellen des peripheren Bluts (PBMN) (IC₅₀ = 600-700 nM für die Hemmung von TNF-α;, IL-1β; und IL-6). Verringert nachweislich den zirkulierenden TNFα;-Spiegel in LPS-behandelten Ratten. Hemmt auch die 5-Lipoxygenase (89 % Hemmung) und die EGFR-Kinase (63 % Hemmung) bei höheren Konzentrationen (10 µ;M).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Iκ;Bα;EE-Ubiquitinierung

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 2,3 µ;M gegen Iκ;Bα;EE-Ubiquitinierung

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °;C). Stammlösungen sind bei -70 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Swinney, D.C., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 23573.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable