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557360

Sigma-Aldrich

Roscovitin

≥95% (HPLC), solid, Cdk inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

Roscovitin, 2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamin)-6-benzylamin-9-isopropylpurin, Cdk7-Inhibitor I

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C19H26N6O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
354.45
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352202
NACRES:
NA.77

Produktbezeichnung

Roscovitin, A potent, reversible, and selective inhibitor of Cdks that exhibits about 10-fold greater efficacy towards p34-cdk1 and p33-cdk2 and 20-fold greater efficacy towards p33-cdk5 relative to Olomoucine.

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze

Farbe

white to off-white

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

SMILES String

[n]1(c2nc(nc(c2nc1)NCc3ccccc3)N[C@@H](CO)CC)C(C)C

InChI

1S/C19H26N6O/c1-4-15(11-26)22-19-23-17(20-10-14-8-6-5-7-9-14)16-18(24-19)25(12-21-16)13(2)3/h5-9,12-13,15,26H,4,10-11H2,1-3H3,(H2,20,22,23,24)/t15-/m1/s1

InChIKey

BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, reversibler und selektiver Inhibitor von zyklinabhängigen Kinasen (Cdk) mit einer zehnmal stärkeren Wirkung gegen p34cdk1 und p33cdk2 und einer zwanzigmal stärkeren Wirkung gegen p33cdk5 im Vergleich zu Olomoucin (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-495620&;#124;[/islink]">;495620<;/A>;). Hemmt p34cdk1/Zyklin B (IC50 = 650 nM), p33cdk2/Zyklin A (IC50 = 700 nM), p33cdk2/Zyklin E (IC50 = 700 nM) und p33cdk5/p35 (IC50 = 200 nM), indem er um die ATP-bindende Domäne der Kinasen konkurriert. Weist eine reduzierte Sensitivität gegenüber verwandten Kinasen auf, einschließlich ERK1 und ERK2 (IC50 = jeweils 34 µ;M und 14 µ;M). Roscovitin hat auch bei einer Konzentraton von 100 µ;M keine maßgebliche Wirkung auf die Aktivität anderer Proteinkinasen, einschließlich p34cdk4/Zyklin D1 und p40cdk6/Zyklin D2. Im Vergleich zu Olomoucin zeigt Roscovitin eine erhöhte antimitotische Aktivität in den G1/S- und G2/M-Phasen des Zellzyklus. Eine 50-mM-Lösung (5 mg/282 µ;l) Roscovitin (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-557364&;#124;[/islink]">;557364<;/A>;) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
p34cdk1/Zyklin B
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: nein
Ziel-IC50: 650 nM, 700 nM, 700 nM, 200 nM gegen jeweils p34cdk1/cyclin B, p33cdk2/cyclin A, p33cdk2/cyclin E, p33cdk5/p35

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). DMSO-Stammlösungen sind bei -20 °;C mindestens 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

De Azevedo, W.F., et al. 1997. Eur. J. Biochem.243, 518.
Meijer, L., et al. 1997. Eur. J. Biochem.243, 527.
Meijer, L., et al. 1996. Trends Cell Biol. 6, 393.
Rudolph, B., et al. 1996. EMBO J. 15, 3053.

Rechtliche Hinweise

Wird unter der Lizenz des US-Patents 6.316.456 verkauft.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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