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Ras-Superfamilie GTPasen GTP/GDP-Bindungsantagonist, CID 1067700

The Ras Superfamily GTPases GTP/GDP Binding Antagonist, CID 1067700 controls the biological activity of Rab7. This small molecule/inhibitor is primarily used for Membrane applications.

• Synonym(e): Ras-Superfamilie GTPasen GTP/GDP-Bindungsantagonist, CID 1067700, 2-(benzoylcarbamothioylamin)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothien[2,3-c]pyran-3-carboxylsäure, CID1067700, Cdc42 GTPase-Inhibitor I, Rab2 GTPase-Inhibitor, Rab GTPase-Inhibitor, CDC42-Inhibitor I, Rab7 GTPase-Inhibitor, Rac1 GTPase-Inhibitor, Rac1-Inhibitor
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₈N₂O₄S₂
• CAS-Nummer: 314042-01-8
• Molekulargewicht: 390.48
• MDL-Nummer: MFCD01557530
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.32

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Wirksamkeit: 12.89-19.70 nM K_i
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: beige
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: O=C(C1=C(NC(NC(C2=CC=CC=C2)=O)=S)SC3=C1CC(C)(C)OC3)O

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein aus Thioharnstoff gewonnenes Kleinmolekül, das als konkurrierender Inhibitor der Rab7-gebundenen Nukleotide (BODIPY-GTP und BODIPY-GDP) (K_i = 12,89-19,70 nM). Aquilibriert rasch mit Rab7 ohne Auswirkung auf die Rate der Freisetzung des gebundenen BODIPY-GTP oder BODIPY-GDP. Die Potenz ist etwas geringer gegen durch Rab7 gebundene BODIPY-GDP als gegen Rab7-gebundene BODIPY-GTP. Wirkt durch die Bindung an die nukleotidbindende Tasche des Rab7. Hemmt nachweislich auch mit guter Potenz die Nukleotidbindung durch mutante Formen von Rab7 (Rab7Q67L und Rab7T22N), die sich konstitutiv im GTP- und GDP-gebundenen Zustand befinden. Hemmt auch die Nukleotidbindung mehrerer anderer Ras-verwandter GTPasen, allerdings mit reduzierter Potenz.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Rab7

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Agola, J. O., et al. 2012. ACS Chem Bio.7, 1095.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable