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PDGFR Tyrosin-Kinase-Inhibitor V
The PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor V, also referenced under CAS 347155-76-4, controls the biological activity of PDGFR Tyrosine Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
Synonym(e):
PDGFR Tyrosin-Kinase-Inhibitor V, N-(4-((6,7-Dimethoxy-4-chinoyl)oxy)phenyl)-Nʹ-(2-methylbenzoyl)thioharnstoff, Ki11502
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C26H23N3O4S · 3H2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
527.59
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
off-white
Löslichkeit
DMSO: 25 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Quinolinyl-Thioharnstoff-Verbindung, die als potenter, mit ATP konkurrierender und reversibler Inhibitor von PDGFR wirkt (IC50 = 4 bzw. 7,6 nM bei der Liganden-induzierten zellulären PDGFR-Phosphorylierung bzw. bei In-vitro-Kinaseaktivität). Hemmt den c-kit-Rezeptor nur bei wesentlich höheren Konzentrationen (IC50 = 434 bzw. 234 nM bei Rezeptor-Phosphorylierung bzw. Kinaseaktivierung). Hemmt nachweislich potent in vivo die Neointima-Bildung in einem Rattenmodell mit Ballonverletzung der Carotis-Arterie (30 mg/kg, peroral).
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
PDGFR
PDGFR
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 4 bzw. 7,6 nM bei der Liganden-induzierten zellulären PDGFR-Phosphorylierung bzw. bei In-vitro-Kinaseaktivität
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Toxisch (F)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Aufgrund der Beschaffenheit der in dieser Lieferung enthaltenen Gefahrgüter können zusätzliche Versandkosten bei Ihrer Bestellung anfallen. Bestimmte Größen sind ggf. von den Versandzuschlägen für Gefahrgüter ausgenommen. Um weitere Informationen über diese Versandzuschläge zu erhalten, kontaktieren Sie bitte Ihren lokalen Vertrieb.
Getachew, R., et al. 2009. Eur. J. Pharmacol. In press.
Nishioka, C., et al. 2008. Blood111, 5086.
Furuta, T., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 2186.
Nishioka, C., et al. 2008. Blood111, 5086.
Furuta, T., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 2186.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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Chie Nishioka et al.
Blood, 111(10), 5086-5092 (2008-03-01)
Ki11502 is a novel multitargeted receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with selectivity against platelet-derived growth factor receptor alpha/beta (PDGFRalpha/beta). Ki11502 (0.1-1 nM, 2 days) profoundly caused growth arrest, G(0)/G(1) cell-cycle arrest, and apoptosis associated with down-regulation of Bcl-2 family proteins
Robel Getachew et al.
European journal of pharmacology, 626(2-3), 186-192 (2009-10-13)
Platelet-derived growth factor (PDGF) receptor signalling is implicated in cardiovascular diseases such as atherosclerosis and restenosis. PDGF expression levels are elevated in atherosclerotic lesions and play a key role in migration and proliferation of vascular smooth muscle cells in the
Takayuki Furuta et al.
Journal of medicinal chemistry, 49(7), 2186-2192 (2006-03-31)
We report the structure-activity relationship of quinoline and quinazoline derivatives, which include urea, thiourea, urethane, and acylthiourea groups, as inhibitors of the platelet-derived growth factor (PDGF) receptor autophosphorylation. Our previous studies showed that the quinoline and quinazoline derivatives including urea
Unser Team von Wissenschaftlern verfügt über Erfahrung in allen Forschungsbereichen einschließlich Life Science, Materialwissenschaften, chemischer Synthese, Chromatographie, Analytik und vielen mehr..
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