506154

Pifithrin-α, p-Nitro, zyklisch

A cell-permeable p53 inhibitor that exhibits 10-fold higher potency and 50% longer half-life than Pifithrin-α.

• Synonym(e): Pifithrin-α, p-Nitro, zyklisch, 2-(4-Nitrophenyl)imidazo[2,1-b]-5,6,7,8-tetrahydrobenzothiazol
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₁₃N₃O₂S
• CAS-Nummer: 60477-38-5
• Molekulargewicht: 299.35
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 2.5 mg/mL; ethanol: 250 μg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• SMILES String: [s]1c2[n](c4c1CCCC4)cc(n2)c3ccc(cc3)[N+](=O)[O-]
• InChI: 1S/C15H13N3O2S/c19-18(20)11-7-5-10(6-8-11)12-9-17-13-3-1-2-4-14(13)21-15(17)16-12/h5-9H,1-4H2

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler p53-Inhibitor mit einer 10-mal höheren Potenz (ED₅₀ = 30 nM für den Schutz vor Etoposid-induziertem Zelltod kortikaler Neuronen) und einer um 50 % längeren Halbwertszeit (t_1/2 = 6 h in Neuronenkulturmedium bei 37 °;C) als Pifithrin-α; (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-506132&;#124;[/islink]">;506132<;/A>;). Trotz seiner Wirksamkeit in vitro ist dieser Inhibitor bei einer Verabreichung in vivo an Ratten nicht wirksam. Für In-vivo-Anwendungen empfiehlt sich der Einsatz von Pifithrin-α;, p-Nitro (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-506152&;#124;[/islink]">;506152<;/A>;).

Ein zellpermeabler p53-Inhibitor mit einer 10-mal höheren Potenz (ED₅₀ = 30 nM für den Schutz vor Etoposid-induziertem Zelltod kortikaler Neuronen) und einer um 50 % längeren Halbwertszeit (t_1/2 = 6 h in Neuronenkulturmedium bei 37 °;C) als Pifithrin-α; (Katalog-Nr. 506132). Trotz seiner Wirksamkeit in vitro ist dieser Inhibitor bei einer Verabreichung in vivo an Ratten nicht wirksam. Für In-vivo-Anwendungen empfiehlt sich der Einsatz von Pifithrin-α;, p-Nitro (Katalog-Nr. 506152).

Biochem./physiol. Wirkung

ED50 = 30 nM für den Schutz vor Etoposid-induziertem Zelltod kortikaler Neuronen

Primärziel
p53

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Pietrancosta, N., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 3645.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable