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LSD1-Inhibitor IV, RN-1, 2HCl

LSD1 Inhibitor IV, RN-1, HCl, is a cell-permeable potent, irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1; IC₅₀ = 70 nM in a HRP-coupled assay using H3K4Me2 peptide substrate).

• Synonym(e): LSD1-Inhibitor IV, RN-1, 2HCl, LSD-Inhibitor IV, Histon-Lysin-Demethylase-Inhibitor VI, MOA-Inhibitor III, 2-(1R,2S)-2-(4-(Benzyloxy)Phenyl)Cyclopropylamin)-1-(4-Methylpiperazin-1-yl)Ethanon, HCl, BHC110-Inhibitor IV, KDM1-Inhibitor IV
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₂₉N₃O₂ · 2HCl
• Molekulargewicht: 452.42
• UNSPSC-Code: 12352208
• NACRES: NA.28

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 2.5 mg/mL; water: 2.5 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Tranylcypromin-Analogon (Parnat; Katalog-Nr. <;A href="http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-616431">;616431<;/A>;), das als potenter, irreversibler Inhibitor der lysinspezifischen Demethylase 1 (LSD1; IC₅₀ = 70 nM in einem HRP-gekoppelten Assay unter Verwendung eines H3K4Me2-Peptidsubstrats) wirkt. Bildet ein kovalentes Addukt mit Flavin-Adenin-Dinukleotid (FAD). Überwindet nachweislich die Blut-Hirn-Schranke. Zeigt eine mäßige Selektivität gegenüber den Aminoxidasen MAO-A und MAO-B (IC₅₀ = 0,51 bzw. 2,785 µ;M). Zeigt wünschenswerte pharmakokinetische Eigenschaften (Hirn/Plasma-Expositionsverhältnis von 88,9) und beeinträchtigt das Langzeitgedächtnis, jedoch nicht das Kurzzeitgedächtnis bei Mäusen (10 mg/kg, intraperitoneal).

Ein zellpermeables Tranylcypromin-Analogon (Parnat; Katalog-Nr. 616431), das als potenter, irreversibler Inhibitor der lysinspezifischen Demethylase 1 (LSD1; IC₅₀ = 70 nM in einem HRP-gekoppelten Assay unter Verwendung eines H3K4Me2-Peptidsubstrats) wirkt. Bildet ein kovalentes Addukt mit Flavin-Adenin-Dinukleotid (FAD). Überwindet nachweislich die Blut-Hirn-Schranke. Zeigt eine mäßige Selektivität gegenüber den Aminoxidasen MAO-A und MAO-B (IC₅₀ = 0,51 bzw. 2,785 µ;M). Zeigt wünschenswerte pharmakokinetische Eigenschaften (Hirn/Plasma-Expositionsverhältnis von 88,9) und beeinträchtigt das Langzeitgedächtnis, jedoch nicht das Kurzzeitgedächtnis bei Mäusen (10 mg/kg, intraperitoneal).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Neelamegam, R., et al. 2011. ACS Chem. Neurosci.3, 120.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable