480404

NFAT-Inhibitor, MCV1

The NFAT Inhibitor, MCV1 controls the biological activity of NFAT.

• Synonym(e): NFAT-Inhibitor, MCV1, Maleimid-konjugiertes VIVIT 1, MPB-HPVIVIT, maleimid-konjugiertes HPVIVIT
• Empirische Formel (Hill-System): C₅₁H₇₅N₁₀O₁₂
• Molekulargewicht: 1020.20
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables, synthetisches maleimid-konjugiertes Peptid mit VIVIT-Motiv (HPVIVIT), das als potenter zweiteiliger Inhibitor des Kernfaktors von aktivierten T-Zellen (NFAT) wirkt (IC₅₀ = 62 nM). Blockiert die NFAT-Calcineurin-Interaktion, indem es auf zwei separate Calcineurin-Andockmotive abzielt. Blockiert die Dephosphorylierung von NFAT bei 1 mM vollständig. Man hat festgestellt, dass es bei der Blockierung der NFAT-Aktivität wirksamer ist als Cyclosporin A (Katalog-Nr. 239835<;/A>;) und das VIVIT-Peptid (MAGPHPVIVITGPHEE). Außerdem blockiert es nachweislich die NFAT-vermittelte T-Zell-Aktivierung sowie die Proliferation der glatten Gefäßmuskelzellen und reduziert dadurch die Bildung von Neointima (neue Verdickung der Arterienwand) in Mausmodellen für Restenosen (wiederholte Blockierung von Blutgefäßen). Die biologische Halbwertszeit von MCV1 wird in COS-1-Zellen auf etwa 36 Stunden geschätzt.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Yu, H., et al. 2012. Circulation Res.110, 200.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable