475846

MIF-Antagonist III, 4-IPP

• Synonym(e): MIF-Antagonist III, 4-IPP, Makrophagen-Migrations-Inhibitions-Faktor-Antagonist III, 4-IPP, 4-Iod-6-Phenylpyrimidin
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₀H₇IN₂
• CAS-Nummer: 41270-96-6
• Molekulargewicht: 282.08
• MDL-Nummer: MFCD00234609
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Assay: ≥90% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: amber
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C10H7IN2/c11-10-6-9(12-7-13-10)8-4-2-1-3-5-8/h1-7H
• InChIKey: ZTCJXHNJVLUUMR-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Iod-Pyrimidin-Verbindung, die das N-terminale Prolin von MIF kovalent modifiziert und in zellfreien Dopachrom-Tautomerase-Aktivitätstests (IC₅₀ = ~5 vs. 50 µ;M bei Verwendung von rekombinantem MIF) sowie in zellbasierten Migrationstests (50 % vs. 0 % Hemmung mit dem jeweiligen Inhibitor bei 10 µ;M) eine höhere MIF-inhibitorische Potenz als ISO-1 (Katalog-Nr. 475837) und ein verankerungsunabhängiges Wachstum (57 % vs. 0 % Hemmung mit dem jeweiligen Inhibitor bei 10 µ;M) beim menschlichen Lungenadenokarzinom A549 zeigt. Es hat sich auch gezeigt, dass es in vitro die aktive Rac1-Population (50 µ;M, 16 Stunden) in A549-Zellen reduziert und die Tautomerase-Aktivität der Leber in vivo bei Mäusen um 50 % wirksam verringert (bei 1 mg/Tier/Tag oder ~50 mg/kg/Tag intraperitoneal).

Eine zellpermeable Iod-Pyrimidin-Verbindung, die das N-terminale Prolin von MIF kovalent modifiziert und in zellfreien Dopachrom-Tautomerase-Aktivitätstests (IC₅₀ = ~5 vs. 50 µ;M bei Verwendung von rekombinantem MIF) sowie in zellbasierten Migrationstests (50 % vs. 0 % Hemmung mit dem jeweiligen Inhibitor bei 10 µ;M) eine höhere MIF-inhibitorische Potenz als ISO-1 (Katalog-Nr. 475837<;/A>;) und ein verankerungsunabhängiges Wachstum (57 % vs. 0 % Hemmung mit dem jeweiligen Inhibitor bei 10 µ;M) beim menschlichen Lungenadenokarzinom A549 zeigt. Es hat sich auch gezeigt, dass es in vitro die aktive Rac1-Population (50 µ;M, 16 Stunden) in A549-Zellen reduziert und die Tautomerase-Aktivität der Leber in vivo bei Mäusen um 50 % wirksam verringert (bei 1 mg/Tier/Tag oder ~50 mg/kg/Tag intraperitoneal).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Winner, M., et al. 2008. Cancer Res.68, 7253.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3