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JNK-Inhibitor V

The JNK Inhibitor V, also referenced under CAS 345987-15-7, controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): JNK-Inhibitor V, SAPK-Inhibitor V, 1,3-Benzothiazol-2-yl-(2-((2-(3-pyridinyl)ethyl)amino)-4-pyrimidinyl)acetonitril, AS601245
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₁₆N₆S
• CAS-Nummer: 345987-15-7
• Molekulargewicht: 372.45
• UNSPSC-Code: 12352202
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (sum of two isomers, HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C20H16N6S/c21-12-15(19-25-17-5-1-2-6-18(17)27-19)16-8-11-24-20(26-16)23-10-7-14-4-3-9-22-13-14/h1-6,8-9,11,13,15H,7,10H2,(H,23,24,26)
• InChIKey: RCYPVQCPYKNSTG-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyrimidinyl-Verbindung, die entzündungshemmende Eigenschaften aufweist. Wirkt als starker, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK, IC₅₀ = 150, 220 und 70 nM für hJNK1, hJNK2 bzw. hJNK3) mit einer 10- bis 100-fach höheren Selektivität gegenüber einem Panel von 25 weiteren häufig untersuchten Kinasen (IC₅₀ in der Regel im Bereich von 1–10 µ;M oder keine Wirkung bei 10 µ;M). in-vivo wurde seine Wirksamkeit an Wüstenrennmäusen, Mäusen und Ratten bei oraler, intravenöser oder intraperitonealer Verabreichung nachgewiesen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
hJNK 1, hJNK 2, hJNK 3

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 150, 220 und 70 nM für hJNK1, hJNK2 bzw. hJNK3

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Gaillard, P., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 4596.
Carboni, S., et al. 2005. J. Neurochem.92, 1054.
Ferrandi, C., et al. 2004. Br. J. Pharmacol.142, 953.
Carboni, S., et al. 2004. J. Pharm. Exp. Ther.310, 25.

In DMSO auflösen, in Aliquote aufteilen und bei -20 °C lagern; bis zu 3 Monate lang haltbar

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1