345878

GGTI-286

A potent, cell-permeable, and selective inhibitor of GGTase I.

• Synonym(e): GGTI-286, N-4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl-(L)-leucin-Methylester, TFA
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₃₁N₃O₃S
• CAS-Nummer: 171744-11-9
• Molekulargewicht: 429.58
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥90% (HPLC)
• Form: solid (Glassy)
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, zellpermeabler und selektiver GGTase-I-Inhibitor. Dieses Methylester-Derivat von GGTI-287 (Best.-Nr. 345880) ist 5-fach stärker(IC₅₀ = 2 µ;M ggü. 50 µ;M) als FTI-277 (Best.-Nr. 344555) bei der Hemmung der Verarbeitung von Geranyl-geranyliertem Rap1A-Protein. Antagonisiert selektiv onkogenes K-Ras4B (IC₅₀ = 2 µ;M). GGTI-286 hat nachweislich eine signifikante antiproliferative Wirkung in humanen malignen Gliomzellen.

Ein potenter, zellpermeabler und selektiver Inhibitor der GGTase I. Dieses Methylester-Derivativ von GGTI-287 (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-345880&;#124;[/islink]">;345880<;/A>;) ist ca. 25-fach potenter (IC₅₀ = 2 µ;M ggü. 50 µ;M) als FTI-277 (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-344555&;#124;[/islink]">;344555<;/A>;) bei der Hemmung der Verarbeitung von Geranyl-geranyliertem Rap1A-Protein. Antagonisiert selektiv onkogenes K-Ras4B (IC₅₀ = 2 µ;M). GGTI-286 hat nachweislich eine signifikante antiproliferative Wirkung in humanen malignen Gliomzellen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Geranylgeranyltransferase (GGTase)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 2 µ;M gegen GGTase

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °;C). Stammlösungen sind bei -70 °;C bis zu 1 Woche haltbar.

Sonstige Hinweise

Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery 43, 124.
Qian, Y., et al. 1998. Bioorg. Med. Chem.6, 293.
Lerner, E.C., et al. 1997. Oncogene 15, 1283.
Lerner, E.C., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 26770.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable