203890-M

CRAC-Kanal-Inhibitor, BTP2

The CRAC Channel Inhibitor, BTP2, also referenced under CAS 223499-30-7, controls the biological activity of CRAC Channel. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonym(e): CRAC-Kanal-Inhibitor, BTP2
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₉F₆N₅OS
• CAS-Nummer: 223499-30-7
• Molekulargewicht: 421.32
• MDL-Nummer: MFCD00220976
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C15H9F6N5OS/c1-7-12(28-25-23-7)13(27)22-8-2-4-9(5-3-8)26-11(15(19,20)21)6-10(24-26)14(16,17)18/h2-6H,1H3,(H,22,27)
• InChIKey: XPRZIORDEVHURQ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zelldurchdringendes Pyrazol, das als stärkerer Blocker des an Stim1 und Orai1 gekoppelten und durch den CRAC-Kanal (Ca2+ release-activated Ca2+ channel, durch Ca2+-Freisetzung aktivierter Ca2+-Kanal) vermittelten SOCE (store-operated Ca2+ entry, speicherabhängiger Ca2+-Einstrom) in RBL-2H3-Zellen (IC50 = 590 nM mittels Fura-2; Spitzenstromdichte pA/pF = -1,13 bzw. -7,50 mit oder ohne 3 M BTP2/Pyr2 mittels Whole-Cell-Patch-Clamp-Technik) wirkt als der durch den Kationenkanal mit transientem Rezeptorpotenzial TRPC3 vermittelten ROCE (receptor-operated Ca2+ entry, rezeptorabhängiger Ca2+-Einstrom) in TRPC3-exprimierenden HEK293-Zellen (IC50 = 4,21 M mittels Fura-2; pA/pF = -1,54 bzw. -18,50 mit oder ohne 3 M BTP2/Pyr2). Eine hervorragende Ergänzung zu Pyr3 (Art.-Nr. 648490), Pyr6 und Pyr10 bei Untersuchung der Ca²⁺-Signalgebung.

Ein zelldurchdringendes Pyrazol, das als stärkerer Blocker des an Stim1 und Orai1 gekoppelten und durch den CRAC-Kanal (Ca²⁺ release-activated Ca²⁺ channel, durch Ca²⁺-Freisetzung aktivierter Ca²⁺-Kanal) vermittelten SOCE (store-operated Ca^{2+ entry, speicherabhängiger Ca2+-Einstrom) in RBL-2H3-Zellen (IC₅₀ = 590 nM mittels Fura-2; Spitzenstromdichte pA/pF = -1,13 bzw. -7,50 mit oder ohne 3 µM BTP2/Pyr2 mittels Whole-Cell-Patch-Clamp-Technik) wirkt als der durch den Kationenkanal mit transientem Rezeptorpotenzial TRPC3 vermittelten ROCE (receptor-operated Ca2+ entry, rezeptorabhängiger Ca2+-Einstrom) in TRPC3-exprimierenden HEK293-Zellen (IC₅₀ = 4,21 µM mittels Fura-2; pA/pF = -1,54 bzw. -18,50 mit oder ohne 3 µM BTP2/Pyr2). Eine hervorragende Ergänzung zu Pyr3 (Art.-Nr. 648490), Pyr6 und Pyr10 bei Untersuchung der Ca2+-Signalgebung.}

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
CRAC-Kanal

Ziel-IC₅₀: 590 nM mittels Fura-2

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Schleifier, H., et al. 2012. Br J PharmacolIn Press
Yonetoku, Y., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem.14, 5370.
Yonetoku, Y., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem.14, 4750.
Zitt, C., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 12927.
Trevillyan, J.M., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 48118.
Djuric, S.W., et al. 2000. J. Med. Chem.43, 2975.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable