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Adenosin-A1-Rezeptoragonist II, CCPA

• Synonym(e): Adenosin-A1-Rezeptoragonist II, CCPA
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₂₀ClN₅O₄
• CAS-Nummer: 37739-05-2
• Molekulargewicht: 369.80
• MDL-Nummer: MFCD00078574
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Assay: ≥99% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Form: solid
• Wirksamkeit: 2.3 nM K_i
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mM; water: 5 mM
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C15H20ClN5O4/c16-15-19-12(18-7-3-1-2-4-7)9-13(20-15)21(6-17-9)14-11(24)10(23)8(5-22)25-14/h6-8,10-11,14,22-24H,1-5H2,(H,18,19,20)/t8-,10-,11-,14-/m1/s1
• InChIKey: XSMYYYQVWPZWIZ-IDTAVKCVSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein Adenosinanalogon, das als selektiver, hochaffiner Agonist für den Adenosin A1-Rezeptor (A1R) agiert (K_i = 800 pmol/l, 2,3 µmol/l, 18,8 µmol/l und 42 nmol/l für humanen A1, A2A, A2B bzw. A3). Es ist nach einer systemischen Verabreichung zentral wirksam und weist eine antikonvulsive Wirkung auf. Berichten zufolge hemmt es außerdem die Adenylatcyclase-Aktivität in Fettzellmembranen von Ratten (IC₅₀ = 33 nmol/l). Verringert den Atmungsrhythmus, senkt die Herzfrequenz und steigert die Aktivität von K_ATP-Kanälen. Reduziert die Freisetzung von Norepinephrin in unbehandelten und mit Pertussistoxin behandelten Herzen um etwa 50 %.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
A1

Reversibel: ja

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Burgdorf, C. et al. 2005. J Cardiovasc Pharmacol.45, 1.
Klotz, K. N., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 362, 382.
Mironov, S., et al. 1990. J Neurophysiol.81, 1.
Monopoli, A., et al. 1994.Arzneimittelforschung.44, 1305.
Concas, A., et al. 1993. J Pharmacol Exp Ther.267, 844.
Lohse, M. J., et al. 1988. Nauryn Schmiedebergs Arch Pharmacol.337, 687.
Coffin, V. L., et al. 1987. J Pharmacol Exp Ther.241, 76.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable