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SML3121

Sigma-Aldrich

TETi76 diethyl ester

≥95% (HPLC)

同義詞:

2-Hydroxy-4-methylene-pentanedioic acid, 1,5-diethyl ester, AD145, Diethyl 2-hydroxy-4-methylenepentanedioate, TETi76 ester

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About This Item

經驗公式(希爾表示法):
C10H16O5
CAS號碼:
分子量::
216.23
分類程式碼代碼:
12352108

品質等級

化驗

≥95% (HPLC)

形狀

oil

顏色

colorless to yellow

儲存溫度

2-8°C

生化/生理作用

TETi76 diethyl ester is a cell-permeant diester form of the α-KG-competitive and hightly selective TET1/2/3 dioxygenase inhibitor TETi76 acid (TET2 cat. domain Kd = 0.3 μM; no potency against 16 other αKG/Fe2+-dependent enzymes, including closely related RNA dioxygenase FTO). TETi76 ester downregulates cellular 5-hydroxymethylcytosine (5hmC) levels (IC50 = 20-37 μM; K562, MEG01, SIGM5, OCI-AML5, MOLM13), exerts preferential cytotoxicity in TET-deficient cultures (TET2/3-knockout K562 LD50 ~10 μM vs wt K562 LD50 ~40 μM) and significantly reduces TET2-deficient SIGM5 tumor burden in mice in vivo (50 mg/kg p.o.).

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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