PZ0299

PF-05175157

≥98% (HPLC)

• 同義詞: 1,4-二氢-1′-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-6-羰基）-1,4-二氢螺并[吲唑-5,4′-哌啶]-7(6H)-酮, 1-异丙基-1-（2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基）-1,4-二氢螺并[吲唑-5,4-哌啶] -7（6H）-酮
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₃H₂₇N₅O₂
• CAS號碼: 1301214-47-0
• 分子量：: 405.49
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 顏色: white to beige
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• 儲存溫度: room temp
• SMILES 字串: CC(C)N(N=C1)C2=C1CC3(CCN(C(C4=CC(NC(C)=N5)=C5C=C4)=O)CC3)CC2=O
• InChI: 1S/C23H27N5O2/c1-14(2)28-21-17(13-24-28)11-23(12-20(21)29)6-8-27(9-7-23)22(30)16-4-5-18-19(10-16)26-15(3)25-18/h4-5,10,13-14H,6-9,11-12H2,1-3H3,(H,25,26)
• InChI 密鑰: BDXXSFOJPYSYOC-UHFFFAOYSA-N

描述

應用

PF-05175157已用作乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂，研究其对黄病毒感染的影响。

生化／生理作用

PF-05175157 是乙酰辅酶 A 羧化酶亚型 ACC1（主要位于肝脏和脂肪组织中）和亚型 ACC2（主要位于骨骼肌和心肌中）的有效和选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 27 nM 和 33 nM。 乙酰辅酶 A 羧化酶（ACC）生成丙二酰辅酶 A，丙二酰辅酶 A 是从头脂肪生成的底物，并且通过抑制肉碱-棕榈酰转移酶 I（CPT-1）也作为线粒体脂肪酸 β-氧化的抑制剂，该酶负责长链脂肪酰基辅酶 A 跨线粒体膜的运输。 人们希望 ACC 抑制剂能抑制从头脂肪形成和增加长链脂肪酸的 β 氧化作用，具有治疗 2 型糖尿病、肝脂肪变性和癌症的潜力。在用于糖尿病治疗的 I 期临床研究中，PF-05175157 抑制了从头脂肪形成并增加了全身脂肪酸的净利用率。

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable