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IWR-1-endo

≥95% (HPLC), solid, Wnt antagonist, Calbiochem^®

• 同義詞: Wnt拮抗剂I，IWR-1-endo, Wnt 反应抑制剂-1，Wnt通路抑制剂I，TNKS1/2抑制剂II，端锚聚合酶1/2抑制剂II
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₅H₁₉N₃O₃
• 分子量：: 409.44
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• product name: Wnt拮抗剂I，IWR-1-endo, Wnt Antagonist I, IWR-1-endo, is a cell-permeable inhibitor of TNKS1/PARP5a (IC₅₀ = 131 nM) & TNKS2/PARP5b (IC₅₀= 56 nM). Suppress Wnt-stimulated transcription activity (IC₅₀ = 180 nM).
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

一种细胞渗透性对亚氨基苯甲酰氨基喹啉，内非对映异构体，在体外自动PARsylation分析（IC₅₀分别为131和56 nM）中显示抑制TNKS1/PARP5a和TNKS2/PARP5b的活性，并在基于L-Wnt-STF的报告分析（IC₅₀=180 nM）中有效抑制Wnt刺激的转录活性，而对PARP1或PARP2几乎没有活性（IC₅₀ >18.75 µM）。 尽管IWR-1-endo和XAV939都是可逆的Wnt途径抑制剂，并且在体外和体内表现出相似的药理作用，但IWR-1-endo通过与Axin的相互作用发挥其作用，而XAV939直接与TNK结合。

一种细胞渗透性对亚氨基苯甲酰氨基喹啉，内非对映异构体，在体外自动PARsylation分析（IC₅₀分别为131和56 nM）中显示抑制TNKS1/PARP5a和TNKS2/PARP5b的活性，并在基于L-Wnt-STF的报告分析（IC₅₀=180 nM）中有效抑制Wnt刺激的转录活性，而对PARP1或PARP2几乎没有活性（IC₅₀ >18.75 µM）。 尽管IWR-1-endo和XAV939都是可逆的Wnt途径抑制剂，并且在体外和体内表现出相似的药理作用，但IWR-1-endo通过与Axin的相互作用发挥其作用，而XAV939直接与TNK结合。也可以25 mM的DMSO溶液（目录号504462）提供。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Chen, B., et al. 2009.Nature Chem. Biol.5, 100.
Huang, S.M., et al. 2009.Nature461, 614.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable