662142

DUB抑制剂VI，P22077

The DUB Inhibitor VI, P22077 controls the biological activity of DUB. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• 同義詞: DUB抑制剂VI，P22077, USP7抑制剂II， USP47抑制剂II，P022077，1-(5-(2,4-二氟苯基硫基)-4-硝基噻吩-2-硝基)噻吩
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₂H₇F₂NO₃S₂
• CAS號碼: 1247819-59-5
• 分子量：: 315.32
• MDL號碼: MFCD22580421
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.28

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: CC(C1=CC([N+]([O-])=O)=C(SC2=CC=C(F)C=C2F)S1)=O

描述

一般說明

一种细胞可渗透的噻吩基乙酮化合物，可作为去泛素化酶的(DUBs)USP7和USP47的直接、可逆和选择性抑制剂（IC₅₀分别为8.01 & 8.74 µM）。对其他DUB和蛋白酶的影响最小（>25 µM）。在HEK293T细胞提取物中也显示出抑制UCH-L5活性，但在完整细胞中没有。稳定HEK293T和HCT-116细胞中的p53、HDM2和p21水平，并诱导生长停滞（50%细胞毒性浓度；CC₅₀=16.6和7.83 µM）。

注：还提供泛DUB选择性抑制剂PR-619（目录号662141）。

一种细胞可渗透的噻吩基乙酮化合物，可抑制USP7和USP47去泛素化酶活性（IC₅₀分别为8.01&和8.74 µM），同时对ATXN3、BAP1和USP1的亲和力大大降低，对其他已知PR-619（目录号662141）靶标（IC₅₀ >50 µM）无抑制活性。P22077和PR-619均显示以剂量和时间依赖性方式（20至150 µM；0.5至20 h）增加HEK293T细胞中的整体蛋白多泛素化，然而，PR619处理导致K⁴⁸-和K⁶³-连接的上调，而P22077暴露主要导致K⁴⁸-连接的多聚泛素链的富集。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Altun, M., et al. 2011.Chem. Biol.18, 1401.
Tian, X., et al. 2011.Assay Drug Dev.Technol.9, 165.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable