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SRT1720

SRT1720, CAS 925434-55-5, is a cell-permeable inhibitor of the mitochondrial SIRT3. Inhibition is AceCS2-competitive (Ki = 0.56 µM; Km = 2.44 µM), but NAD+-uncompetitive (Ki = 0.34 µM; Km = 280 µM).

• 同義詞: SRT1720, HAT抑制剂XI，组蛋白乙酰转移酶抑制剂XI，p300/CBP抑制剂IX，N-(2-(3-(1-(哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯基] -2-喹啉甲酰胺，Sirtuin -3抑制剂，SRT1720，SIRT3抑制剂II
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₅H₂₃N₇OS
• CAS號碼: 925434-55-5
• 分子量：: 469.56
• MDL號碼: MFCD14584468
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 2.5 mg/mL, clear, yellow
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: O=C(C1=NC(C=CC=C2)=C2N=C1)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(SC=C5CN6CCNCC6)=N4
• InChI: 1S/C25H23N7OS/c33-24(22-13-27-20-7-3-4-8-21(20)28-22)29-19-6-2-1-5-18(19)23-15-32-17(16-34-25(32)30-23)14-31-11-9-26-10-12-31/h1-8,13,15-16,26H,9-12,14H2,(H,29,33)
• InChI 密鑰: IASPBORHOMBZMY-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物，可以底物AceCS2竞争性的方式抑制（K_i = 0.56 µM；K_m = 2.44 µM）线粒体SIRT3，但对NAD⁺是以非竞争性（K_i = 0.34 µM；K_m = 280 µM）的方式进行抑制的。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化（在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM）并抑制p300 HAT活性（IC₅₀ = 9 µM），以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。还可以提供在DMSO（货号530748）中的25 mM溶液。

一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物，可以底物AceCS2（乙酰辅酶A合成酶2）竞争性的方式抑制（K_i = 0.56 µM；K_m = 2.44 µM；V_max = 173.35 µM/min）线粒体SIRT3，但对NAD⁺是以非竞争性（K_i = 0.34 µM；K_m = 280 µM；V_max = 0.86 µM/min）的方式进行抑制的，表明NAD⁺结合是抑制剂结合的前提条件。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化（在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM）并抑制p300 HAT活性（IC₅₀ = 9 µM），以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：监管审查（Z）

其他說明

Baur, J.A., et al. 2012.Nat. Rev. Drug Discov.11, 443.
Minor, R.K., et al. 2011.Sci. Rep.1, 70.
Huber, J.L., et al. 2010.Future Med. Chem.2, 1751
Pacholec, M., et al. 2010.J. Biol. Chem.285, 8340
Jin, L., et al. 2009.Protein Sci.18, 514
Feige, J.N., et al. 2008.Cell Metab.8, 347
Milne, J.C., et al. 2007.Nature450, 712.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable