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SIS3

≥90% (HPLC), solid, Smad3 inhibitor, Calbiochem^®

• 同義詞: Smad3抑制剂，SIS3
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₈H₂₇N₃O₃
• CAS號碼: 1009104-85-1
• 分子量：: 453.53
• MDL號碼: MFCD24368989
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.28

屬性

• 產品名稱: Smad3抑制剂，SIS3, Smad3 Inhibitor, SIS3, CAS 1009104-85-1, is a cell-permeable, selective inhibitor of TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and Smad3-mediated signaling. Does not affect Smad2, MAPK, ERK, or PI3-K.
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥90% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 15 mg/mL; ethanol: 5 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: [n]1(c2ncccc2c(c1c5ccccc5)C=CC(=O)N3CCc4c(cc(c(c4)OC)OC)C3)C
• InChI: 1S/C28H27N3O3/c1-30-27(19-8-5-4-6-9-19)22(23-10-7-14-29-28(23)30)11-12-26(32)31-15-13-20-16-24(33-2)25(34-3)17-21(20)18-31/h4-12,14,16-17H,13,15,18H2,1-3H3
• InChI 密鑰: IJYPHMXWKKKHGT-UHFFFAOYSA-N

描述

應用

Smad3（SIS3）的特异性抑制剂已被用于阻断转化生长因子（TGF）-β/母体十肽同系物3 （SMAD3）信号转导，以表征肺成纤维细胞中有助于信号转导子和转录激活子3（STAT3）活化的信号转导途径 。它也可用作无血清培养基中的SMAD3 抑制剂，用于评估其预防ARPE-19细胞中丙烯醛作用的能力。

生化／生理作用

Smad3（SIS3）的特异性抑制剂是一种吡咯并吡啶化合物。它选择性阻断转化生长因子（TGF）-β1-依赖型母体十肽同系物3 （Smad3） 磷酸化和Smad3介导的细胞途径，但是不影响Smad2, p38分裂素活化的蛋白质激酶（MAPK）、胞外信号调节激酶（ERK）或磷酸肌醇3-激酶（PI3K）信号传导。 通过其抑制功能， SIS3调节小鼠单侧输尿管梗阻（UUO）肾的纤维化、细胞凋亡和炎症。因此，SIS3可用作肾病抗纤维化治疗的有效药物。

主要靶标
TGF-β1依赖性Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号转导

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：刺激性（B）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

可逆：否
产物不与ATP竞争。
细胞可渗透性：是
Jinnin, M., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 597.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable