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γ分泌酶抑制剂 XX

≥95% (HPLC), solid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem^®

• 同義詞: γ分泌酶抑制剂 XX, （S，S）-2-[2-（3,5-二氟苯基）乙酰氨基]-N-（5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂卓-7-基）丙酰胺，DBZ，二苯并氮卓
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₆H₂₃F₂N₃O₃
• CAS號碼: 209984-56-5
• 分子量：: 463.48
• MDL號碼: MFCD12828734
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 產品名稱: γ分泌酶抑制剂 XX, This γ-secretase inhibitor, CAS 209984-56-5, is a cell-permeable dibenzazepine compound that lowers both brain and plasma Aβ40 levels by ~72% in Tg2576 mutant APP transgenic mouse model.
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: Fc1cc(cc(c1)CC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@H]2c3c(cccc3)c4c(cccc4)N(C2=O)C)F
• InChI: 1S/C26H23F2N3O3/c1-15(29-23(32)13-16-11-17(27)14-18(28)12-16)25(33)30-24-21-9-4-3-7-19(21)20-8-5-6-10-22(20)31(2)26(24)34/h3-12,14-15,24H,13H2,1-2H3,(H,29,32)(H,30,33)/t15-,24-/m0/s1
• InChI 密鑰: QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N

描述

一般說明

一种细胞渗透性二苯并氮杂（dbz）化合物，可作为有效的γ-分泌酶抑制剂，在Tg2576突变APP转基因小鼠模型（100 µmol/kg, b.i.d）中，显著降低脑和血浆Aβ₄₀水平，约72%。诱导肠道中隐窝结构增殖单位和结肠干细胞生态位的异质重组。在C57BL/6和Apc^Min小鼠模型（10 µmol/kg，i.p.）中，还可能抑制Notch加工（在SupT1细胞中IC₅₀ = 1.7 nM），并诱导增殖隐窝细胞转化为有丝分裂后杯状细胞。

一种细胞渗透性有效γ-分泌酶抑制剂，在Tg2576突变APP转基因小鼠模型（100 µmol/kg，b.i.d.）中可显著降低脑和血浆Aβ₄₀水平，约72%。诱导肠道中隐窝结构增殖单位和结肠干细胞生态位的异质重组。在C57BL/6和Apc^Min小鼠模型（10 µmol/kg，i.p.）中，还可能抑制Notch加工（在SupT1细胞中IC₅₀ = 1.7 nM），并诱导增殖隐窝细胞转化为有丝分裂后杯状细胞。

生化／生理作用

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：1.7 nM抑制SupT1细胞中的Notch加工

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

其他說明

Droy-Dupré, L., et al. 2012.Dis.Model Mech.5, 107.
van Es, J.H., et al. 2005.Nature435, 959.
Milano, J., et al. 2004.Toxicol.Sci.82, 341.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H302,H317
• 防範說明: P261 - P264 - P272 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352
• 危險分類: Acute Tox. 4 Oral - Skin Sens. 1A
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable