555460-M

Rhosin

≥93% (HPLC), powder, Rho inhibitor, Calbiochem^®

• 同義詞: Rho抑制剂，Rhosin, G04，(2R)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-Nʹ-((1E)-喹喔啉-6-基亚甲基)丙烷酰肼
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₀H₁₈N₆O
• CAS號碼: 1173671-63-0
• 分子量：: 358.40
• MDL號碼: MFCD00005872
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 產品名稱: Rho抑制剂，Rhosin, Rho Inhibitor, Rhosin, CAS 1173671-63-0, is a cell-permeable compound that directly targets Rho GEF binding domain (Kd = 354 nM for RhoA), thereby prevents Rho from interacting with its GEFs.
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥93% (HPLC)
• 形狀: powder
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: orange-brown
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

Rhosin由两个通过连接体连接的芳香环组成，并以亚微摩尔范围的Kd与RhoA的Trp58周围区域结合，有效抑制GEF催化的RhoA激活。该化合物对于研究RhoA亚家族GTP酶的生理作用和评估靶向Rho在病理状况下的治疗潜力具有价值。
此外，Rhosin可以通过靶向RhoA和RhoC来抑制YAP激活。它还可以通过抑制Rho/YAP通路和调节黑色素瘤和乳腺癌细胞中RHAMM和CXCR4的表达来抑制肿瘤细胞转移。它通过增强D1-MSN可塑性和减少过度兴奋性来促进应激恢复力。

應用

Rho抑制剂Rhosin已被用于处理单个乳腺肿瘤细胞以调节RhoA活性，并用Förster共振能量转移（FRET）生物传感器验证细胞系。

生化／生理作用

主靶
Rho GT酶

靶标K_i：RhoA为354 nM

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Shang, X., et al. 2012.Chem. Biol.19, 699.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable