5.32814

鼠双微体2(MDM2)抑制剂，SP-141

• 同義詞: 鼠双微体2(MDM2)抑制剂，SP-141
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₂H₁₆N₂O
• CAS號碼: 1253491-42-7
• 分子量：: 324.38
• MDL號碼: MFCD29059920
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 效力: 28 nM K_i
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: COC1=CC=C(NC2=C3C=CN=C2C4=CC=CC5=C4C=CC=C5)C3=C1

描述

一般說明

一种细胞可渗透的化合物，它以高亲和力（K_i = 28 nM）结合 MDM2，并在多种乳腺癌细胞系中抑制其活性，而与它们的 p53 状态无关。

一种细胞可渗透的吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物，以高亲和力（K_i = 28 nM）直接与 MDM2 的疏水沟结合，并抑制其在多种乳腺癌细胞系中的活性，而与它们的 p53 状态无关。 与 nutlin-3（K_d = 45 nM）相比，具有更高的结合亲和力。通过降低 MDM2 表达并促进其泛素化和蛋白酶体降解来发挥作用。 诱导细胞周期停滞在 G2 期，并以浓度依赖性方式诱导 MCF-7、MCF-7 KD 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞凋亡。也有报道表明，其可减少细胞迁移并减少乳腺癌细胞的转移。抑制 MCF-7 和 MDA-MB-468 异种移植物在裸鼠体内的生长（40 mg/kg/30 或 42 天，腹腔注射）。

一种细胞可渗透的吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物，以高亲和力（K_i = 28 nM）直接与 MDM2 的疏水沟结合，并抑制其在多种乳腺癌细胞系中的活性，而与它们的 p53 状态无关。 与 nutlin-3（K_d = 45 nM）相比，具有更高的结合亲和力。通过降低 MDM2 表达并促进其泛素化和蛋白酶体降解来发挥作用。 诱导细胞周期停滞在 G2 期，并以浓度依赖性方式诱导 MCF-7、MCF-7 KD 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞凋亡。也有报道表明，其可减少细胞迁移并减少乳腺癌细胞的转移。抑制 MCF-7 和 MDA-MB-468 异种移植物在裸鼠体内的生长（40 mg/kg/30 或 42 天，腹腔注射）。

请注意，由于水分含量的变化，该化合物的分子量是批次特异性的。

生化／生理作用

主靶
MDM2

细胞可透过性：是

警告

毒性：标准处理（A）

重構

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

其他說明

Wang, W., et al. 2014.Nat. Comm.5, 5086.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable