5.30654

c-Rel抑制剂，IT-603

• 同義詞: c-Rel抑制剂，IT-603, （5Z）-5-（（5-溴-2-羟基-3-甲氧基苯基）亚甲基）-2-亚硫基咪唑烷-4-酮，（5Z）-5-（5-溴-2-羟基-3-甲氧基亚苄基）-2-硫代-4-咪唑烷酮，IT603
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₁H₉BrN₂O₃S
• CAS號碼: 292168-90-2
• 分子量：: 329.17
• 分類程式碼代碼: 51111800
• PubChem物質ID: 840180
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: dark yellow
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: COC1=CC(=CC(=C1O)C=C2C(=O)NC(=S)N2)Br

描述

一般說明

一种细胞可渗透的苯亚甲基-硫代-咪唑烷酮化合物，可直接和可逆地与c-Rel结合以改变其构象并阻断其DNA结合和转录活性（在EMSA中IC₅₀ = 3 µM）。显示出优于Oct1和AP1的良好选择性。减少活化T细胞中IL-2的表达，而不影响其活力。诱导弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系Ly3的生长停滞（IC₅₀=18 uM）。显示可减少T细胞中的同种异体激活并减少移植物抗宿主病（GVHD），但不会损害TCR介导的杀伤作用。提高经致死剂量照射的BABL/c小鼠的存活率，该小鼠移植了来自C57BL/6小鼠的T细胞耗尽的骨髓细胞（约24 mg/kg，i.p.，每天）。

一种细胞可渗透的苯亚甲基-硫代-咪唑烷酮化合物，可直接和可逆地与c-Rel结合以改变其构象并阻断其DNA结合和转录活性（在EMSA中IC₅₀ = 3 µM）。显示出优于Oct1和AP1的良好选择性。减少活化T细胞中IL-2的表达，而不影响其活力。诱导弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系Ly3的生长停滞（IC₅₀=18 uM）。显示可减少T细胞中的同种异体激活并减少移植物抗宿主病（GVHD），但不会损害TCR介导的杀伤作用。提高经致死剂量照射的BABL/c小鼠的存活率，该小鼠移植了来自C57BL/6小鼠的T细胞耗尽的骨髓细胞（约24 mg/kg，i.p.，每天）。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。

生化／生理作用

主要靶标
c-Rel

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

仅使用新鲜的DMSO进行复溶。

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Shono, Y., et al. 2014.Cancer Discovery4, 578.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable