5.04173

MAT2A抑制剂II，FIDAS-5

• 同義詞: MAT2A抑制剂II，FIDAS-5, 甲硫氨酸S-腺苷转移酶2A抑制剂II，FIDAS5，（E）-4-（2-氯-6-氟苯乙烯基）-N-甲基苯胺
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₅H₁₃ClFN
• CAS號碼: 1391934-98-7
• 分子量：: 261.72
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: semisolid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

FIDAS-3（目录号681677）的细胞可渗透的氟化N，N-二烷基氨基二苯乙烯（FIDAS）类似物，在无细胞测定（FIDAS-5的IC₅₀ = 2.1 µM，FIDAS-3的IC50=4.9 µM；[L-Met]=[ATP]=1 mM，[MAT2A]=10 µg/mL；在反应30分钟之前预培养FIDAS20分钟）和基于细胞的（使用3 µM FIDAS-5或10µ M FIDAS-3处理36小时后，LS174T细胞中SAM和SAH水平分别降低64%和56%）测定中在抑制MAT2A催化的SAM（S-腺苷甲硫氨酸）合成方面均比FIDAS-3强>2倍。显示3 µM的FIDAS-5在体外可完全抑制LS174T CRC（结肠直肠癌）的增殖长达7 d，口服给药时，可有效抑制小鼠体内HT29 CRC肿瘤的扩增（在HT29异种移植18天后降低58%；从第4天开始20 mg/kg/天）。计算机辅助的计算机模拟预测FIDAS-3&-5在MAT2A二聚体的界面处靶向SAM结合口袋，并且体外结合研究显示FIDAS-3有效地与SAM竞争结合MAT2A。

FIDAS-3（目录号681677）的细胞可渗透的氟化N，N-二烷基氨基二苯乙烯（FIDAS）类似物，可与SAM竞争结合MAT2A，并且在无细胞测定（IC₅₀ = 2.1 µM）和LS174T结肠直肠癌（CRC）培养物（3 µM）中其在抑制MAT2A催化的SAM合成方面比FIDAS-3强>2倍。已显示3 µM的FIDAS-5在体外可完全抑制LS174T的增殖长达7 d，并有效抑制在小鼠体内的HT29 CRC肿瘤扩增（20 mg/kg/day p.o.）。

生化／生理作用

主要靶标
MAT2A

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Zhang, W., et al. 2013.ACS Chem. Biol.8, 796.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable