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品質等級
化驗
≥95% (HPLC)
形狀
solid
製造商／商標名
Calbiochem®
儲存條件
OK to freeze
protect from light
顏色
white to off-white
溶解度
DMSO: 20 mg/mL
運輸包裝
ambient
儲存溫度
2-8°C
InChI
1S/C16H14F3IN2O4/c17-11-3-2-10(16(25)22-26-7-9(24)6-23)15(14(11)19)21-13-4-1-8(20)5-12(13)18/h1-5,9,21,23-24H,6-7H2,(H,22,25)/t9-/m1/s1
InChI 密鑰
SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N
一般說明
一种可渗透细胞的苯甲酰胺化合物，可作为非竞争性，高效，选择性MEK/MAPKK/MKK抑制剂，并有效阻断细胞Erk1/2磷酸化（在血清刺激后血清饥饿的HeLa中降低>90%，在C26中降低50%，分别使用25和0.33 nM抑制剂），而在无细胞激酶测定中，即使在浓度为高10 µM的情况下，对Erk1/2或一组66种其他激酶的活性也影响很小或没有影响。显示可在小鼠中口服使用，并在体内抑制表达BRAF（V600E）的SKMEL28细胞源性肿瘤的生长和Erk磷酸化。
一种可渗透细胞的苯甲酰胺化合物，可作为非竞争性，高效，选择性MEK/MAPKK/MKK抑制剂，并有效阻断细胞Erk1/2磷酸化（在血清刺激后血清饥饿的HeLa中降低>90%，在C26中降低50%，分别使用25和0.33 nM抑制剂），而在无细胞激酶测定中，即使在浓度为高10 µM的情况下，对Erk1/2或一组66种其他激酶的活性也影响很小或没有影响。显示可在小鼠中口服使用，并在体内抑制表达BRAF（V600E）的SKMEL28细胞源性肿瘤的生长和Erk磷酸化。也有InSolution 格式（目录号444968）。
包裝
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重構
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他說明
Barrett, S.D., et al. 2008.Bioorg.Med. Chem. Lett.18, 6501.
Leyton, J., et al. 2008.Mol.Cancer Ther.7, 3112.
Silva, J., et al. 2008.PLoS Biol.6, 2237.
Ying, Q.L., et al. 2008.Nature453, 519.
Bain, J., et al. 2007.Biochem.J.408, 297.
Solit, D.B., et al. 2006.Nature439, 358.
Leyton, J., et al. 2008.Mol.Cancer Ther.7, 3112.
Silva, J., et al. 2008.PLoS Biol.6, 2237.
Ying, Q.L., et al. 2008.Nature453, 519.
Bain, J., et al. 2007.Biochem.J.408, 297.
Solit, D.B., et al. 2006.Nature439, 358.
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
訊號詞
Danger
危險聲明
危險分類
Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4 - STOT RE 2
儲存類別代碼
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
閃點（°F）
Not applicable
閃點（°C）
Not applicable
分析證明 (COA)
輸入產品批次/批號來搜索 分析證明 (COA)。在產品’s標籤上找到批次和批號，寫有 ‘Lot’或‘Batch’.。
Phillip Wulfridge et al.
eLife, 10 (2021-02-24)
R-loops are three-stranded nucleic acid structures with essential roles in many nuclear processes. However, their unchecked accumulation is associated with genome instability and is observed in neurodevelopmental diseases and cancers. Genome-wide profiling of R-loops in normal and diseased cells can
Qingqing Yan et al.
Nature communications, 13(1), 53-53 (2022-01-12)
R-loops are three-stranded nucleic acid structures that accumulate on chromatin in neurological diseases and cancers and contribute to genome instability. Using a proximity-dependent labeling system, we identified distinct classes of proteins that regulate R-loops in vivo through different mechanisms. We
Ana Petracovici et al.
Molecular cell, 81(12), 2625-2639 (2021-04-23)
The Polycomb repressive complex 2 (PRC2) is an essential epigenetic regulator that deposits repressive H3K27me3. PRC2 subunits form two holocomplexes-PRC2.1 and PRC2.2-but the roles of these two PRC2 assemblies during differentiation are unclear. We employed auxin-inducible degradation to deplete PRC2.1
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