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CARM1抑制剂

The CARM1 Inhibitor controls the biological activity of CARM1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• 同義詞: CARM1抑制剂, 共激活剂相关的精氨酸甲基转移酶1抑制剂，1-苄基-3,5-双-（3-溴-4-羟基亚苄基）哌啶-4-酮，3,5-双（3-溴-4-羟基亚苄基）-1-苯基哌啶-4-酮，PRMT抑制剂V
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₆H₂₁Br₂NO₃
• CAS號碼: 1020399-49-8
• 分子量：: 555.26
• MDL號碼: MFCD23115307
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.28

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: orange
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: O=C(/C(CN(CC1=CC=CC=C1)C/2)=C/C3=CC=C(O)C(Br)=C3)C2=C\C4=CC(Br)=C(O)C=C4

描述

一般說明

一种细胞可渗透的（双亚苄基）哌啶酮化合物，可作为CARM1/PRMT4精氨酸甲基转移酶活性的选择性抑制剂（IC₅₀ = 7.1 µM，以PABP1为底物）。它仅在更高的浓度下抑制PRMT3（分别使用NPL3或rpS2作为底物的100 µM抑制剂分别抑制70%和62%），对PRMT1，PRMT5，PRMT6（IC₅₀ >100 µM）或四个HKMT（<20%抑制，针对用100 µM抑制剂的DOTL1，G9a，SET7或Suv39H1）几乎没有活性。显示以剂量依赖性方式抑制LNCaP细胞中PSA启动子介导的报告基因转录（用4和6 µM抑制剂分别抑制74%和97%）。

生化／生理作用

主要靶标
PRMT4

可逆性：是

次要靶标
SET7

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：CARM1介导的PRMT1和SET7甲基化（IC₅₀=7.1、63和943 µM，

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

其他說明

Cheng, D., et al. 2011.J. Med. Chem.54, 4928.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable