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USP

他克莫司

United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard

别名:

FK-506 一水合物, 他克莫司

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C44H69NO12 · H2O
CAS号:
109581-93-3
分子量:
822.03
MDL號碼:
MFCD11045918
分類程式碼代碼:
41116107
PubChem物質ID:
329751216
NACRES:
NA.24

等級

pharmaceutical primary standard

API 家族

tacrolimus

製造商／商標名

USP

應用

pharmaceutical (small molecule)

形式

neat

SMILES 字串

O.CO[C@@H]1C[C@@H](CC[C@H]1O)\C=C(/C)[C@H]2OC(=O)[C@@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@]4(O)O[C@H]([C@H](C[C@@H](C)C\C(C)=C\[C@@H](CC=C)C(=O)C[C@H](O)[C@H]2C)OC)[C@H](C[C@H]4C)OC

InChI

1S/C44H69NO12.H2O/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7;/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3;1H2/b25-19+,27-21+;/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+;/m0./s1

InChI 密鑰

NWJQLQGQZSIBAF-MLAUYUEBSA-N

基因資訊

human ... FKBP1A(2280)

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相关类别

一般說明

本品按现行药典规定交付。所有为支持本产品而提供的信息，包括SDS和任何产品信息单均由药典颁发机构制定并发布。如需进一步信息和支持，请访问现行药典网站。

應用

Tacrolimus USP reference standard, intended for use in specified quality tests and assays as specified in the USP compendia. Also, for use with USP monographs such as:
  • Tacrolimus Capsules
  • Tacrolimus Compounded Oral Suspension

生化／生理作用

FK-506是一种有效的免疫抑制剂，神经保护和神经再生剂，以及 体外 T细胞增殖阻滞剂。FK-506可破坏T淋巴细胞中钙调神经磷酸酶介导的信号转导，并与FK-506结合蛋白-12（FKBP12）相互作用。

分析報告

这些产品仅供测试和分析使用。它们不适用于人类或动物的给药，不可用于诊断、治疗或治愈任何疾病。  ​

其他說明

可能适用相应的销售限制。

象形圖

Skull and crossbones
GHS06

訊號詞

Danger

危險聲明

H301

危險分類

Acute Tox. 3 Oral

儲存類別代碼

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

水污染物質分類（WGK）

WGK 3

閃點（°F）

Not applicable

閃點（°C）

Not applicable

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Tacrolimus Compounded Oral Suspension
United States Pharmacopeia and National Formulary
United States Pharmacopeia, 41(1), 4202-4202 (2016)
Frank Stifft et al.
Transplantation, 97(7), 775-780 (2014-04-02)
Tacrolimus has originally been registered as a twice-daily formulation (Prograf, Tac BID), although a once-daily formulation (Advagraf, Tac QD) is also available. A reduced intrapatient variability of Tac Cmin, a surrogate marker for 24-hour drug exposure (AUC0-24), has been suggested.
Miwa Uesugi et al.
Pharmacogenetics and genomics, 24(7), 356-366 (2014-06-10)
We investigated whether the cytochrome P450 3A5*3 (CYP3A5*3) genotype affects tacrolimus pharmacokinetics and the risk of acute cellular rejection in living-donor liver transplant patients in Japan. Between July 2004 and June 2011, we enrolled 410 living-donor liver transplant patients receiving
Violette M G J Gijsen et al.
Pediatric transplantation, 17(3), 205-215 (2013-03-02)
Renal dysfunction after non-renal transplantation in adult tacrolimus-treated transplant patients is well documented. Little is known about its prevalence in children. Age-related changes in both disposition and effect of tacrolimus as well as renal function may preclude extrapolation of adult
Frank Stifft et al.
British journal of clinical pharmacology, 78(5), 996-1004 (2014-05-09)
The immunosuppressant tacrolimus is usually administered orally. When this is not feasible, other routes of administration may be useful. Previous research suggested that tacrolimus may be applied sublingually or rectally. Pharmacokinetic data are sparse. The aim of this study was
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