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化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 1 mg/mL, clear (warmed)
儲存溫度
2-8°C
InChI
1S/C25H22N6/c1-3-21(22-4-2-10-27-24(22)5-1)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-6-8-20(9-7-18)30-13-11-26-12-14-30/h1-10,15-17,26H,11-14H2
InChI 密鑰
BBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N
生化/生理作用
LDN-212854 也称为 5- [6- [4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉。LDN-212854 可防止诱导型突变体 ALK2(激活素受体样激酶 2)中的异位骨化。
LDN-212854 是骨形态发生蛋白(BMP)I 型受体激酶的选择性和有效抑制剂,与密切相关的 TGF-β 和激活素 I 型受体相比,对 BMP 的选择性超过 5,000倍。LDN-212854 对 ALK2 具有某些选择性,IC50 为 1.3 nM,优于其他 BMP I 型受体 ALK1(IC50 = 2.4 nM)和 ALK3(IC50 = 85.8 nM)。 在基于细胞的 BMP 信号试验中,LDN-212854 显示出比 LDN193189 更好的选择性。 LDN-212854 抑制 BMP6 诱导的成骨分化(主要通过 ALK2 起作用),而抑制 BMP4 诱导的分化(主要通过 ALK3 起作用)的效能相对较弱,IC50 分别为 10 nM 和 40.5 nM,而 LDN-193189 两者都抑制。针对 198 种激酶的仅有脱靶效应是针对 RIPK2、ABL1 和 PDGFR-β,IC50 值为 <100 nM。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
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