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化驗
≥98% (HPLC)
品質等級
形狀
powder
儲存條件
desiccated
顏色
white to tan
溶解度
DMSO: ≥5 mg/mL
儲存溫度
2-8°C
SMILES 字串
CCc1ccc(cc1)-c2nc(CSCC(=O)NCCc3ccccc3)c(C)o2
InChI
1S/C23H26N2O2S/c1-3-18-9-11-20(12-10-18)23-25-21(17(2)27-23)15-28-16-22(26)24-14-13-19-7-5-4-6-8-19/h4-12H,3,13-16H2,1-2H3,(H,24,26)
InChI 密鑰
QTDYVSIBWGVBKU-UHFFFAOYSA-N
一般說明
iCRT3是一种小型细胞通透性恶唑化合物。它在脂多糖(LPS)刺激的巨噬细胞中可阻断细胞因子的分泌。
應用
iCRT3已被用于抑制β-连环蛋白和转录因子(TCF)之间的相互作用。
iCRT3已被用于:
- 在双荧光素酶检测中β-连环蛋白的抑制
- 抑制β-连环蛋白/TCF相互作用及其转录活性
- 在双荧光素酶检测中作为wingless/tailess(wnt)拮抗剂用于确定Wnt/β-连环蛋白信号通路对于PROX1介导的叉头盒蛋白C2(FOXC2)(3)连环蛋白抑制调控是否是必需的
- 抑制β-连环蛋白/TCF相互作用及其转录活性
- 作为wingless/tailess(wnt)拮抗剂用于确定Wnt/β-连环蛋白信号通路对于PROX1介导的叉头盒蛋白C2(FOXC2)调控是否是必需的
生化/生理作用
Wnt信号传导的关键调节因子是其转录共激活因子b-连环蛋白。在细胞质中,β-连环蛋白与包括Axin和GSK-3b在内的复合物紧密结合。刺激可引起β-连环蛋白稳定、易位至细胞核并与TCF4结合合,以启动反应性基因的转录,这被称为连环蛋白反应性转录(CRT)。几乎所有Wnt相关的癌症都是CRT调节失调的结果。在采用RNAi对可刺激CRT而不影响如GSK活性、disheveled / frizzled蛋白的转导等上游机制的Axin进行敲除时,鉴定出了三种CRT抑制剂(iCRT)。这些化合物是CRT报告基因的有效抑制剂及内源性基因靶标。这些化合物还能够以剂量依赖性的方式破坏b-连环蛋白-TCF4相互作用,并导致结肠肿瘤细胞系的G0/G1阻滞。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
UVB represses melanocyte cell migration and acts through beta-catenin
Experimental Dermatology, 26(10), 875-882 (2017)
Increasing beta-catenin/Wnt3A activity levels drive mechanical strain-induced cell cycle progression through mitosis
eLife, 5, e19799-e19799 (2016)
Scientific reports, 7(1), 9235-9235 (2017-08-25)
The Wnt/β-catenin pathway has been involved in regulating inflammation in various infectious and inflammatory diseases. Sepsis is a life-threatening condition caused by dysregulated inflammatory response to infection with no effective therapy available. Recently elevated Wnt/β-catenin signaling has been detected in
Increasing beta-catenin/Wnt3A activity levels drive mechanical strain-induced cell cycle progression through mitosis
eLife, 5(, e19799-e19799 (2016)
Mitigation of sepsis-induced inflammatory responses and organ injury through targeting Wntbeta-catenin signaling
Scientific reports, 7(1), 9235-9235 (2017)
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