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PZ0191

Sigma-Aldrich

克唑替尼

≥98% (HPLC)

别名:

PF 2341066, PF-02341066, PF02341066, 克唑替尼, （R）-3-[1-（2,6-二氯-3-氟 - 苯基）-乙氧基]-5-（1-哌啶-4-基-1H-吡唑-4-基）-吡啶-2-基胺

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C21H22Cl2FN5O
CAS号:
877399-52-5
分子量:
450.34
MDL號碼:
MFCD12407409
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
329823765
NACRES:
NA.77

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to tan

儲存溫度

room temp

SMILES 字串

C[C@@H](Oc1cc(cnc1N)-c2cnn(c2)C3CCNCC3)c4c(Cl)ccc(F)c4Cl

InChI

1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14-10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/t12-/m1/s1

InChI 密鑰

KTEIFNKAUNYNJU-GFCCVEGCSA-N

基因資訊

human ... ALK(238) , MET(4233)

應用

克唑替尼已被用于：
  • 研究其对肝细胞生长因子受体（c-Met）表达、增殖和凋亡的影响
  • 阻断上皮细胞中神经营养性酪氨酸激酶1型受体（NTRK1）的活性
  • 恢复对厄洛替尼的敏感性

生化／生理作用

ATP 竞争性 c-MET/ALK 抑制剂
克唑替尼（PF-02341066）是受体酪氨酸激酶（RTKs）c-Met（肝细胞生长因子受体）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的 ATP 竞争性抑制剂。在 > 120 种研究过的不同的 RTK 中，克唑替尼是一种高度特异性的 c-Met 和 ALK 抑制剂。克里唑蒂尼被批准用于治疗具有 ALK 融合突变的非小细胞肺癌（NSCLC）亚型。

特點和優勢

这种化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处发现更多特色激酶磷酸酶生物产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

法律資訊

根据Pfizer Inc的协议出售，用于研究目的。

訊號詞

Warning

危險分類

Aquatic Acute 1 - Eye Irrit. 2 - Muta. 2 - Skin Sens. 1

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類（WGK）

WGK 3

閃點（°F）

Not applicable

閃點（°C）

Not applicable

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
034M4739V
091M4718V

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Registered report: Widespread potential for growth factor-driven resistance to anticancer kinase inhibitors
Greenfield E, et al.
eLife, 3, e04037-e04037 (2014)
Shota Yamamoto et al.
Radiology, 272(2), 568-576 (2014-06-03)
To present a radiogenomic computed tomographic (CT) characterization of anaplastic lymphoma kinase (ALK)-rearranged non-small cell lung cancer (NSCLC) (ALK+). In this HIPAA-compliant institutional review board-approved retrospective study, CT studies, ALK status, and clinical-pathologic data in 172 patients with NSCLC from
PF-2341066 combined with celecoxib promotes apoptosis and inhibits proliferation in human cholangiocarcinoma QBC939 cells
Chen C, et al.
Experimental and Therapeutic Medicine, 15(5), 4543-4549 (2018)
Neurotrophic tyrosine kinase receptor 1 is a direct transcriptional and epigenetic target of IL-13 involved in allergic inflammation
Rochman M, et al.
Mucosal Immunology, 8(4), 785-785 (2015)
Damini Chand et al.
Disease models & mechanisms, 6(2), 373-382 (2012-10-30)
Neuroblastoma is a childhood extracranial solid tumour that is associated with a number of genetic changes. Included in these genetic alterations are mutations in the kinase domain of the anaplastic lymphoma kinase (ALK) receptor tyrosine kinase (RTK), which have been
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