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产品名称
Tofacitinib(托法替尼)柠檬酸盐, ≥98% (HPLC)
品質等級
化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 5 mg/mL (clear solution; warmed)
儲存溫度
room temp
SMILES 字串
OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)c2ncnc3[nH]ccc23)C(=O)CC#N
InChI
1S/C16H20N6O.C6H8O7/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t11-,13+;/m1./s1
InChI 密鑰
SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
基因資訊
human ... JAK1(3716) , JAK2(3717) , JAK3(3718) , TYK2(7297)
一般說明
托法替尼是一种合成分子,分子量为312.4 Da,可通过细胞间扩散渗透。
應用
使用枸橼酸托法替尼:
- 作为配体用于人血清白蛋白在荧光淬灭、动态光散射(DLS)测量、差示扫描量热法和分子对接中的研究
- 作为全深度关节软骨(FDC)外植体的培养基补充剂,以监测细胞因子诱导的蛋白多糖丢失
- 作为一种应用于MCF7乳腺癌细胞的Janus激酶抑制剂
生化/生理作用
Tofacitinib(托法替尼)是Janus 激酶3(JAK3)的有效抑制剂,具有一些 JAK-1抑制活性。 它阻断下游 STAT 信号传导,从而有效抑制炎性细胞因子,并产生免疫抑制和抗炎活性。 正在研究托法替尼用于治疗几种自身免疫性疾病,包括类风湿性关节炎、牛皮癣和干眼症。
特點和優勢
该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的推荐产品。点击此处查看更多特色的激酶磷酸酶生物学产品。在sigma.com/discover-bsm 上了解有关生物活性小分子在其他研究领域的更多信息。
其他說明
Tofacitinib(托法替尼)已获得 Chemical Probes Portal(化学探针门户)的专业评审和推荐。有关更多信息,请见Chemical Probes Portal(化学探针门户)网站上的Tofacitinib(托法替尼)探针摘要。
訊號詞
Warning
危險聲明
危險分類
Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 1
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
Tofacitinib and TPCA-1 exert chondroprotective effects on extracellular matrix turnover in bovine articular cartilage ex vivo
Biochemical Pharmacology (2018)
AAPS PharmSciTech, 20(5), 167-167 (2019-04-18)
Preformulation studies on tofacitinib citrate, a small molecule JAK3 specific inhibitor, have not been previously reported in literature. We therefore conducted several preformulation studies on tofacitinib citrate, and its free base, to better understand factors that affect its solubility, stability
Pharmaceutics, 11(7) (2019-07-10)
This study investigated the pharmacokinetics of tofacitinib in rats and the effects of first-pass metabolism on tofacitinib pharmacokinetics. Intravenous administration of 5, 10, 20, and 50 mg/kg tofacitinib showed that the dose-normalized area under the plasma concentration-time curve from time
Oncogene, 39(10), 2103-2117 (2019-12-06)
Rational new strategies are needed to treat tumors resistant to kinase inhibitors. Mechanistic studies of resistance provide fertile ground for development of new approaches. Cancer drug addiction is a paradoxical resistance phenomenon, well-described in MEK-ERK-driven solid tumors, in which drug-target
Phosphoproteome profiling reveals critical role of JAK-STAT signaling in maintaining chemoresistance in breast cancer
Testing, 8(70), 114756-114756 (2017)
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