K2144
Ko143 水合物
≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor
别名:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-（2-甲基丙基）-1,4-二氧并吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4- b]吲哚-3-丙酸 1,1-二甲基乙酯 水合物, Ko-143 水合物
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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C26H35N3O5 · xH2O
CAS号:
分子量:
469.57 (anhydrous basis)
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77
推荐产品
product name
Ko143 水合物, ≥98% (HPLC)
品質等級
化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to off-white
溶解度
DMSO: >10 mg/mL
起源
GlaxoSmithKline
儲存溫度
room temp
SMILES 字串
O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O
InChI
1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1
InChI 密鑰
ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N
應用
Ko143 水合物已用于：
- 测定肿瘤微环境中 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2)、人胚肾 (HEK)-C1 和 HEK-ABCG2 的作用
- ，以抑制 ABCG2 进行微球形成测定法
- 在钙黄绿素-AM外排抑制中监测肾脏多药耐药蛋白（MRP）功能的
- 细胞活力测定
生化／生理作用
Ko143已被用作MCF7和BCRP过表达的MCF7/MX100细胞系中BCRP功能的阳性对照抑制剂。ABCG2 转运体乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 在许多药物和环境毒素的处理中起着重要作用。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运体显示出> 200倍的选择性，可增加细胞内药物蓄积，逆转 BCRP 介导的多药耐药。它可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。据报道，与其他已知的 BCRP 抑制剂（如 fumitremorgin C 和 GF120918）相比，Ko143 是一种更具特异性的 BCRP 抑制剂。
Ko143已被用作使用BCRP原型底物米托蒽醌的乳腺癌抗性蛋白（BCRP）功能的阳性对照抑制剂。BCRP 是 ABCG2 的转运体，在许多药物和环境毒素的代谢中发挥重要角色。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白显示出＞200 倍的选择性，因此比其他已知的 BCRP 抑制剂（如 fumitremorgin C 和 GF120918）更具特异性。它可增加细胞内药物蓄积，逆转 BCRP 介导的多药耐药，并可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。
特點和優勢
该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。
这种化合物是ADME毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色ADME毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
儲存和穩定性
The stability of this product in solution has not been determined. According to various sources this product can be stored in solvent (DMSO) at -80°C for 6 months and -20°C for 1 month.
訊號詞
Warning
危險聲明
危險分類
Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
標靶器官
Respiratory system
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
閃點（°F）
Not applicable
閃點（°C）
Not applicable
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