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文件

G0798

Sigma-Aldrich

GSK1016790A

≥98% (HPLC), solid, TRPV4 channel agonist

别名:

GSK101, （N-（（1S）-1-{[4-（（2S）-2-{[（2,4-二氯苯基）磺酰基]氨基}-3-羟基丙酰基）-1-哌嗪基]羰基}-3-甲基丁基）-1-苯并噻吩-2-甲酰胺

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C28H32Cl2N4O6S2
CAS号:
942206-85-1
分子量:
655.61
MDL號碼:
MFCD12912413
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
329799716
NACRES:
NA.77

product name

GSK1016790A, ≥98% (HPLC)

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

solid

顏色

white

溶解度

DMSO: >10 mg/mL

起源

GlaxoSmithKline

儲存溫度

−20°C

SMILES 字串

CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl

InChI

1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)/t21-,22-/m0/s1

InChI 密鑰

IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N

應用

GSK1016790A可用于：
  • 刺激非洲爪蟾卵母细胞中瞬时受体电位香草素亚型4 (TRPV4)介导的电流
  • 刺激人视网膜毛细血管内皮细胞(HRCEC)中钙2+ 水平的测定
  • 研究TRPV4通道在脑出血(ICH)后脑损伤中的作用
  • 触发牛髓核细胞或Hanks′平衡盐溶液中TRPV4通道

生化／生理作用

GSK1016790A是一种新型强效TRPV4通道激动剂。TRP超家族的TRPV4（瞬时受体电位香草素4）成员涉及许多生理过程。GSK1016790A诱导钙2+流入表达HEK细胞（EC50值分别为18和2.1纳米的小鼠和人TRPV4中，并在1纳米以上的浓度下诱导TRPV4全细胞电流的剂量依赖性激活。它的效力是4a-PDD（货号P8014）的300倍。

特點和優勢

该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類（WGK）

WGK 1

閃點（°F）

Not applicable

閃點（°C）

Not applicable

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Reduced tissue osmolarity increases TRPV4 expression and pro-inflammatory cytokines in intervertebral disc cells
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European Cells & Materials, 32, 123-123 (2016)
When size matters: transient receptor potential vanilloid 4 channel as a volume-sensor rather than an osmo-sensor
Toft-Bertelsen TL, et al.
The Journal of Physiology, 595(11), 3287-3302 (2017)
TRPV4 regulates migration and tube formation of human retinal capillary endothelial cells
Wen L, et al.
BMC Ophthalmology, 18(1), 38-38 (2018)
TRPV4 channels stimulate Ca2+-induced Ca2+ release in mouse neurons and trigger endoplasmic reticulum stress after intracerebral hemorrhage
Shen J, et al.
Brain Research Bulletin, 146, 143-152 (2019)
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