G0798

GSK1016790A

≥98% (HPLC), solid, TRPV4 channel agonist

• 别名: GSK101, （N-（（1S）-1-{[4-（（2S）-2-{[（2,4-二氯苯基）磺酰基]氨基}-3-羟基丙酰基）-1-哌嗪基]羰基}-3-甲基丁基）-1-苯并噻吩-2-甲酰胺
• 经验公式（希尔记法）: C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
• CAS号: 942206-85-1
• 分子量: 655.61
• MDL號碼: MFCD12912413
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 329799716
• NACRES: NA.77

属性

• product name: GSK1016790A, ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: >10 mg/mL
• 起源: GlaxoSmithKline
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl
• InChI: 1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)/t21-,22-/m0/s1
• InChI 密鑰: IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N

说明

應用

GSK1016790A可用于：

• 刺激非洲爪蟾卵母细胞中瞬时受体电位香草素亚型4 (TRPV4)介导的电流
• 刺激人视网膜毛细血管内皮细胞(HRCEC)中钙²⁺ 水平的测定
• 研究TRPV4通道在脑出血(ICH)后脑损伤中的作用
• 触发牛髓核细胞或Hanks′平衡盐溶液中TRPV4通道

生化／生理作用

GSK1016790A是一种新型强效TRPV4通道激动剂。TRP超家族的TRPV4（瞬时受体电位香草素4）成员涉及许多生理过程。GSK1016790A诱导钙²⁺流入表达HEK细胞（EC₅₀值分别为18和2.1纳米的小鼠和人TRPV4中，并在1纳米以上的浓度下诱导TRPV4全细胞电流的剂量依赖性激活。它的效力是4a-PDD（货号P8014）的300倍。

特點和優勢

该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable