658552

AG 1478

A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, highly potent and selective inhibitor of epidermal growth factor receptor kinase versus HER2-neu and platelet-derived growth factor receptor kinase.

• 别名: AG 1478, 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉
• 经验公式（希尔记法）: C₁₆H₁₄ClN₃O₂
• CAS号: 175178-82-2
• 分子量: 315.75
• MDL號碼: MFCD00270914
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: pale yellow
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: Clc1cc(ccc1)Nc2ncnc3c2cc(c(c3)OC)OC
• InChI: 1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)
• InChI 密鑰: GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

表皮生长因子受体激酶（IC₅₀ = 3 nM）与HER2 neu（IC₅₀ >100 µM）和血小板衍生生长因子受体激酶（IC₅₀ >100 µM）相比，是一种细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性、高效和选择性的抑制剂。消除血管紧张素II（目录号05-23-0101）诱导的MAP激酶（ERK）激活。还可抑制4-羟基壬烯醛对EGFR激酶和MAP激酶的激活。下调ARF1活性并分散高尔基体结构。也可购买10 mM（1 mg/317 µl）AG 1478的DMSO溶液（目录号658548）。

生化／生理作用

主要靶标
表皮生长因子受体激酶

产物与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：3 nM，针对表皮生长因子受体激酶

警告

毒性：标准处理（A）

準備報告

仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Pan, H., et al. 2008.J. Biol. Chem.283, In press.
Liu, W., et al. 1999.J. Cell Sci.112, 2409.
Eguchi, S., et al. 1998.J. Biol. Chem. 273, 8890.
Levitzki, A., and Gazit, A. 1995.Science267, 1782.
Fry, D.W., et al. 1994.Science265, 1093.
Osherov, N., and Levitski, A. 1994.Eur. J. Biochem.225, 1047.
Ward, W.H., et al. 1994.Biochem.Pharmacol.48, 659.

法律資訊

根据美国专利号5,457,105和欧洲专利号0,566,266的许可证销售。

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3