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RepSox

≥95% (HPLC), solid, TGF-β RI kinase inhibitor, Calbiochem

• 别名: TGF-β RI激酶抑制剂II, ALK5抑制剂II，转化生长因子-βI型受体激酶抑制剂II，2-（3-（6-甲基吡啶-2-基）-1H-吡唑-4-基）-1,5-萘啶
• 经验公式（希尔记法）: C₁₇H₁₃N₅
• CAS号: 446859-33-2
• 分子量: 287.32
• MDL號碼: MFCD09037561
• 分類程式碼代碼: 51111800
• NACRES: NA.77

属性

• product name: TGF-β RI激酶抑制剂II, TGF-β RI Kinase Inhibitor II, CAS 446859-33-2, is a cell-permeable, potent, reversible, ATP-competitive inhibitor of TGF-β R1 kinase (IC₅₀ = 23 nM and 4 nM for ALK5 binding & auto-phosphorylation).
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 效力: 23 nM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL; methanol: 5 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C17H13N5/c1-11-4-2-5-16(20-11)17-12(10-19-22-17)13-7-8-14-15(21-13)6-3-9-18-14/h2-10H,1H3,(H,19,22)
• InChI 密鑰: LBPKYPYHDKKRFS-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

TGF-βⅠ型受体的细胞渗透性、有效性、选择性、可逆性和ATP竞争性抑制剂（ALK5；ALK5结合、ALK5自动磷酸化和HepG2细胞中TGF-β细胞分析的IC₅₀分别为23 nM、4 nM和18 nM）。对包括p38 MAPK（IC₅₀ >16 µM）在内的9种密切相关的激酶组的影响最小。

一种细胞渗透性萘啶基吡唑化合物，可作为TGF-βⅠ型受体的有效、选择性、可逆和ATP竞争性抑制剂（ALK5；ALK5结合、ALK5自动磷酸化和HepG2细胞中TGF-β细胞分析的IC₅₀分别为23 nM、4 nM和18 nM）。对9种密切相关的激酶的影响最小，包括IC₅₀ >16 µM的p38 MAPK。也可作为50 mM的DMSO溶液（目录号508158）提供。

生化／生理作用

主靶
ALKS结合

产物与ATP竞争。

次级靶标
ALK 5自身磷酸化(IC₅₀= 4 nM)

细胞可渗透性：是

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Gellibert, F., et al. 2004.J. Med. Chem.47, 4494.
Ichida, J. K., et al. 2009.Cell Stem Cell 5, 491.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable