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product name
Smad3抑制剂,SIS3, Smad3 Inhibitor, SIS3, CAS 1009104-85-1, is a cell-permeable, selective inhibitor of TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and Smad3-mediated signaling. Does not affect Smad2, MAPK, ERK, or PI3-K.
品質等級
化驗
≥90% (HPLC)
形狀
solid
製造商/商標名
Calbiochem®
儲存條件
OK to freeze
protect from light
顏色
off-white
溶解度
DMSO: 15 mg/mL
ethanol: 5 mg/mL
運輸包裝
ambient
儲存溫度
2-8°C
InChI
1S/C28H27N3O3/c1-30-27(19-8-5-4-6-9-19)22(23-10-7-14-29-28(23)30)11-12-26(32)31-15-13-20-16-24(33-2)25(34-3)17-21(20)18-31/h4-12,14,16-17H,13,15,18H2,1-3H3
InChI 密鑰
IJYPHMXWKKKHGT-UHFFFAOYSA-N
應用
Smad3(SIS3)的特异性抑制剂已被用于阻断转化生长因子(TGF)-β/母体十肽同系物3 (SMAD3)信号转导,以表征肺成纤维细胞中有助于信号转导子和转录激活子3(STAT3)活化的信号转导途径 。它也可用作无血清培养基中的SMAD3 抑制剂,用于评估其预防ARPE-19细胞中丙烯醛作用的能力。
生化/生理作用
Smad3(SIS3)的特异性抑制剂是一种吡咯并吡啶化合物。它选择性阻断转化生长因子(TGF)-β1-依赖型母体十肽同系物3 (Smad3) 磷酸化和Smad3介导的细胞途径,但是不影响Smad2, p38分裂素活化的蛋白质激酶(MAPK)、胞外信号调节激酶(ERK)或磷酸肌醇3-激酶(PI3K)信号传导。 通过其抑制功能, SIS3调节小鼠单侧输尿管梗阻(UUO)肾的纤维化、细胞凋亡和炎症。因此,SIS3可用作肾病抗纤维化治疗的有效药物。
主要靶标
TGF-β1依赖性Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号转导
TGF-β1依赖性Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号转导
包裝
用惰性气体包装
警告
毒性:刺激性(B)
重構
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他說明
可逆:否
产物不与ATP竞争。
细胞可渗透性:是
Jinnin, M., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 597.
产物不与ATP竞争。
细胞可渗透性:是
Jinnin, M., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 597.
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 1
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
Current eye research, 37(11), 1045-1053 (2012-08-22)
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