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ACC1/2抑制剂，Cpd 9

• 别名: ACC1/2抑制剂，Cpd 9
• 经验公式（希尔记法）: C₂₃H₂₇N₅O₂
• 分子量: 405.49
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: tan
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

说明

一般說明

一种可渗透细胞的螺旋酮衍生物，可作为乙酰辅酶A羧化酶的高效抑制剂（ACC；人ACC1和ACC2的IC₅₀分别为27和33 nM）。 该抑制看来相对于ATP是无竞争性的，而相对于 碳酸盐和乙酰辅酶A是非竞争性的。抑制原代大鼠肝细胞中丙二酰辅酶A的合成（IC₅₀=29.9 nM）并减少从头肝脏脂质合成（大鼠中ED₅₀=7.8 mg/kg）。急剧降低全身换气比值（RER），表明已转换为脂肪酸利用。在大鼠和犬血浆中的蛋白结合率较低，但在猴和人血浆中的结合率约高10倍。显示良好的药代动力学特性，具有良好的生物利用度、微粒体稳定性和低血浆清除率（在3 mg/kg， p.o.剂量下，大鼠中t_1/2 =4.8 h，犬中t1/2=5.7 h）。

生化／生理作用

主要靶标
ACC

细胞可渗透性：具有

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Griffith, D.A., et al. 2014.J. Med. Chem.57, 10512.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable